18β-甘草次酸结构修饰和生物活性研究进展.PDFVIP

·1430 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 7 期 2012 年 7 月 18β-甘草次酸结构修饰及生物活性研究进展 2 1* 1 康 蕾 ，李学强 ，王凤荣 1. 宁夏大学化学化工学院 宁夏天然药物工程技术研究中心，宁夏 银川 750021 2. 宁夏工业职业学院，宁夏 银川 750021 摘 要：18β-甘草次酸是甘草的主要活性成分之一。由于其较好的生理活性、生物相容性和较低的不良反应，因而成为重要 的医药中间体，具有广阔的临床应用和开发前景。综述了自 1937 年至今，18β-甘草次酸在结构修饰改造、生物活性等方面 的重要研究进展，将为甘草这一传统中药材现代化研究开发提供一定的理论依据。 关键词：18β-甘草次酸；五环三萜类化合物；结构修饰；生物活性；抗肿瘤 中图分类号：O624 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)07 - 1430 - 013 Advances in studies on structural modifications and biological activities of 18β-glycyrrhetinic acid 2 1 1 KANG Lei , LI Xue-qiang , WANG Feng-rong 1. Development Center of Natural Products and Medication, School of Chemistry and Chemical Engineering, Ningxia University, Yinchuan 750021, China 2. Ningxia Vocational College of Industry, Yinchuan 750021, China Key words: 18β-glycyrrhetinic acid; pentacyclic triterpenoid; structural modification; biological activities; antitumor 甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch. 为豆科植物， 草酸（glycyrrhizic acid，甘草甜素）及其盐，以及其 始载于《神农本草经》。《伤寒论》的110 多个处方 [3-4] 。甘草酸类成 苷元甘草次酸（glycyrrhetinic acid ） 中有74 个有甘草入药，说明甘草是一味应用极其广 分在人体内的代谢过程己比较清楚：经胃酸水解或 泛的中药材。甘草性平，味甘，归心、肺、脾、胃， 经肝脏中 β-D-葡萄糖醛酸酶分解为 3-单-葡萄糖酸 具有补脾益气、润肺止咳、缓急止痛、调和诸药、 甘草次酸，再经肝肠循环中肠内 LJ-22 链霉菌作用， 缓和药性等功效[1] 。国内外已从甘草中分离得到 100 部分生成 3-表-甘草次酸和少量 3-脱氢甘草次酸，最 多种黄酮类化合物、60 多种三萜以及香豆素类化合 终吸收进入血液而发挥药理活性。因此，甘草次酸 [5-6] 物、18 种氨基酸、多种生物碱、雌性激素以及有机 在甘草酸类药物功效的发挥上起着重要的作用 。 酸等[2] 。近年来，我国宁夏、甘肃、陕西等地努力 甘草次酸及其衍生物的研究与开发，近年来已成为 发展沙生道地中药材产业，取得了令人瞩目的成绩， 各国科研工作者的研究热点之一。 已建立道地甘草的规模