平稳控释、准确达标分析.pptxVIP

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平稳控释、准确达标分析

拜新同?精准控释,平稳达标;;硝苯地平:第一代二氢吡啶类CCB ;短效CCB:增加冠心病患者死亡风险;;高血压指南推荐优先使用长效制剂;长效制剂:采用适当的方法而延缓药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,从而使药效延长的制剂 CCB类长效制剂分类 ;;缓释制剂(sustained-release preparation):用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂;其药物释放主要是一级过程,释药量先多,随后为非恒速释放 长半衰期药物本质上还是一个一级动力学过程,有明显的峰谷波动,即使经过5个t1/2后,也不是一个平稳的平台直线,而存在着浓度的波动;控释制剂(controlled release preparations)系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂。其药物释放主要以零级或接近零级速率释放,始终恒速释放。;控释片有效血药浓度持续期更长;Meredith Elliott Journal of Hypertension 2004:1641-8;;拜新同?(硝苯地平控释片)不受胃肠道因素影响;;拜新同?(硝苯地平控释片) 高科技控释技术GITS与经典药物硝苯地平的完美结合;GITS口服后需要2个小时的水化,形成过饱和的硝苯地平混悬液库 然后硝苯地平持续以零级速率释放到肠道,大约6h后开始达到一个平台期,此后是持续16-24h的恒速释放;;拜新同?(硝苯地平控释片) 24小时平稳降压;拜新同?(硝苯地平控释片) T/P比率更接近于1;与其他长效制剂相比 拜新同?(硝苯地平控释片)平滑指数高;Curr Hypertens rep 2012;14:219;i-TECHO试验证实: 硝苯地平控释片控制晨峰血压优于氨氯地平;拜新同?(硝苯地平控释片)有效避免交感神经的激活;硝苯地平不同剂型对HR变化的影响;小结;关键信息 ;

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