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9 不同给药途径脂质体特点的研究进展
『药物研究』
l给药系统的脂质体的进一步研究发展,提供一些帮助。 §
鏊兰鍪燮燮篓篷兰兰二二==三==l献髓醴酌酌酌蟪蟪抟蟪媳麓蟪RN畿抟蛙蟪麓蟪麓醴躐擞祷姆献蝻姆黻麓N抟蚺辩蝻蟪蟪擞蝻抟蟪斡麓祷铎黻麓拽蟪祷姆黼麓斡蟪蟪蟪R麓N祷瀚靛赣蟪蝻蚺斡蟪麓蟪麓RNK蟪祷枝醴蟪犍蟪蟪辚踺醴畦蟪犍K祷铎嫩麓≈≈≈r
文/陈婧1韩美华2季宇彬1王向涛r
关键词脂质体;不同给药系统;研究进展
脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分小的消除快。
子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制 研究表明,静脉注射的脂质体优先被富含网状
剂…。由于其结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶 内皮细胞的组织如肝、脾所摄取,并迅速被单核吞噬
性药物,选择性高,并具有靶向性好、能有效保护被 细胞吞噬和降解,少量被肺、骨髓及肾摄取。利用脂
包裹的药物并具有控释、缓释药物等特殊优势,已成 质体在循环中被动靶向网状内皮系统的特点,可将药
为国内外医药界研究的热点。 物或免疫调节剂释放到网状内皮系统,杀死那些生长
作为一种新型药物载体,脂质体将药物包裹后 周期与网状内皮系统相关的寄生虫【z】。脂质体静脉注
用于不同的给药系统,具有很好的发展前景。它不仅 射也能够提高某些抗肿瘤药物的疗效,如放线菌D静
可以使药物靶向地进入相应病变部位发挥作用。而且 脉注射几分钟后很快从循环中消除,当它包入脂质体
能够避免药物对不同部位的刺激及毒性。增加药物疗 后,3h后仍有45%~50%的药物发挥疗效。此外。静
效,也可起到缓释的效果。本文通过对静脉注射、肌 脉注射脂质体还可以用于治疗全身性真菌感染、细菌
内注射和皮下注射、口服给药、眼内给药、肺部给 感染、癌症等【2】。
药、外用(包括皮肤给药)以及鼻腔给药等不同给药途 虽然脂质体在静脉注射中具有很大的优势。但目
径的脂质体的特点进行综述,希望能对脂质体的研究 前脂质体的制各方法中溶剂残留产生的毒性不适于静
方法有更深入的理解,会产生更多更好的新制剂,并 fluid
得到广泛推广应用。 SCF—CO。代替有机溶剂,将磷脂和胆固醇溶解于SCF
后,使其在含有水溶性药物的溶液中进行减压膨胀。
1不同给药系统脂质体的特点
形成的脂质体平均粒径约为40~50nm。Castor等【41也
1.1静脉注射 描述了一种制备脂溶性药物脂质体的的超临界流体提
静脉注射是脂质体常见的给药方式。脂质体静 高溶液分散技术(SolutionEnhanced
Dispersion
by
脉注射后,迅速从血液循环中消除,其消除率与脂 Fluids
SupercriticalSEDS),将磷脂、胆固醇和脂溶
质体的大小及其表面所带电荷有关。大的脂质体比
Vol3No”.November2009
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