米司非酮药物的应用精要.pptxVIP

米非司酮药物的应用 什么是米非司酮 化学名称：11β-[4-(N,N-二甲氨基)-1苯基]-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-雌二烯-3-酮 分子式：C29H35NO2 分子力量：429 米非司酮的理化性质 本品为结晶,MP150℃;折光率：+138.5°（C=0.5，氯仿） 米非司酮药理 为强抗孕激素，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高（达95%以上）。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用。口服tmax为1〜3小时，生物利用度70%，血浆蛋白结合率98%，消除t1/2约18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1〜16天不等。 关于米非司酮的药典介绍 【鉴别】（1)取本品，加乙醇溶解并稀释制成每lml中约含lOμg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A)测定，在304 nm与260 nm的波长处有最大吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1141图）一致。 【检查】有关物质 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml 中约含0.5 mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100 ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )试验，用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-三乙胺（75：25：0.05)为流动相，检测波长为304 nm。理论板数按米非司酮峰计算不低于2000 。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10% 。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰， 单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍( 1.0 %），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2. 0%)。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % 。 【含量测定】取本品约0.3 g，精密称定，加冰醋酸20 ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.l mol/L) 滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每l ml 髙氯酸滴定液（ 0.l mol/L ) 相当于42.96mg的C29H35NO2 【类别】抗早孕药。 【贮藏】遮光，密封保存。 米非司酮适应症 除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。 米非司酮用法与用量 由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 米非司酮的不良反应及禁忌症 不良反应：可见恶心、呕吐、头晕、腹痛等。子宫痉挛所致 疼痛，可用止痛药处理。 禁忌症：有心、肝、肾脏疾病及肾上腺皮质功能不全者，长期接受皮质激素治疗、异位妊娠、出血紊乱、不顺应治疗用药者、不理解治疗作用者、卟啉症、宫内装置IUD、过敏者等均禁用。 米非司酮用药注意事项 早孕有严重反应、恶心、呕吐频繁者不宜用本品，以免加重反应。 确诊为早孕者，停经时间不应超过49天，孕期越短，效果越好。 用本品和前列腺素序贯用药抗早孕时，少数妇女发生不全流产，能引起大量出血，故必须在医生监护下使用，及时进行处理。 服药后，一般会出现少量阴道流血，少数妇女在用前列腺素药物前发生流产；约80%妊娠期妇女在使用前列腺素类药物后6小时内排出绒毛胎囊，约10%妊娠期妇女在服药后一周内排出胎囊。 用药后8~15天应就诊，确定流产效果，必要时可超声检查，或测定血绒毛膜促性腺激素（HCG),如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。 所有进行流产手术的医生或患者在使用前都应慎中考虑，因为本品可能会有些特殊的风险，如败血症等。 因本品必须与前列腺素序贯用药，故有前列腺素类药物禁忌证，如青光眼、哮喘、过敏体质时，不宜用米非司酮。 35岁以上妊娠期妇女、吸烟女性避免使用。 谢 谢