阿糖胞苷注射液说明书课件.doc

影响核酸生物合成的药物 阿糖胞苷注射液说明书-FH科鼎有限公司 药品名称 通用名:阿糖胞苷注射液a 商品名:赛德威 本品主要成份为:阿糖胞苷，其化学名称为:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐 性状 阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液 药理毒性 阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸，它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制DNA多聚酶来抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的，并已证明在体外有抗病毒作用。 药物代谢动力学 阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限，但可明显通过胎盘。快速静脉输注后，阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减，初始的分布相半衰期为10分钟，消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速，主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的70%-80%于24小时内由尿排出；90%以代谢物的方式排出，10%为药物原形。 适应症 阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物，适用于白血病的诱导缓解，尤其适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解，也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。 用法用量 口服无效，阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药，如皮下或静脉输注，可推注，可持续静脉滴注，也可作鞘内注射。注意，阿糖胞苷注射剂100mg/ml是高渗的，因此不适于鞘内注射。 在部分患者中，注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生疼痛或炎症。皮下注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、股部、侧腹部。在大多数情况下，药物的耐受性良好。 迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比，前者对高剂量的耐受性更好。这种现象可以解释为，当快速静注时，敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中，而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞对这两种用药方式的反应基本相同，目前并未发现哪一种方式更有优势。 现有的临床经验表明，阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度，以在可耐受的情况下最大程度地杀灭白血病细胞，而不是在治疗开始时选择基础的治疗计划。 阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、患者的耐受性为基础，以期在出现最小不良反应的同时获得最理想的治疗效果。与持续静脉输注血液学毒性相同的情况下，甚至可以应用更高剂量的快速静脉注射，也因此会摸索出更有效的剂量和方法。并且，阿糖胞苷还经常与其它细胞毒性药物联合应用，因此必须调整阿糖胞苷和其它化疗药物的剂量、用法和用药顺序。以下为文献中报道的阿糖胞苷的剂量和用法。 剂量方案 单药用于成人急性粒细胞性白血病的诱导缓解:阿糖胞苷200mg/m2/d，持续静脉输注24小时以上，连用5天(120小时)，总剂量为1g/m2，每2周为一疗程，根据血液学反应来调整剂量。 阿糖胞苷联合治疗:在进行联合化疗之前，临床医生必须了解治疗中所涉及的所有药物的现有文献报道、注意事项、禁忌症、不良反应和警告事项。 阿糖胞苷+柔红霉素: 阿糖胞苷?????100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~7) 柔红霉素?????45mg/m2/d，静脉推注(d1~3) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+硫鸟嘌呤+柔红霉素: 阿糖胞苷?????100mg/m2/d，静脉输注30分钟，每12小时一次(d1~7) 硫鸟嘌呤?????100mg/m2，?每12小时口服一次(d1~7) 柔红霉素?????60mg/m2/d，静脉输注(d5~7) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+阿霉素: 阿糖胞苷?????100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~10) 阿霉素???????30mg/m2/d，静脉输注30分钟(d1~3) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+阿霉素+长春新碱+强的松: 阿糖胞苷?????100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~7) 阿霉素???????30mg/m2/d，静脉输注(d1~3) 长春新碱?????1.5mg/m2/d，静脉输注(d1、5) 强的松???????40mg/m2/d，每12小时静脉输注一次(d1~5)。 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+柔红霉素