辐射与放射性药物的利用12.pptVIP

三、放射性药物的制备 放射性药物的制备途径 放射性核素的产生 配体的合成 标记 放射性核素的来源 反应堆生产 品种多、产量大、操作简单。但产品富中子，伴有β-衰变，不利于制备诊断用药物，并且子核和母核分离较为困难。 加速器生产 大部分为贫中子核素。通常发生β+衰变或电子俘获，有利于核医学显像。 核素发生器 主要有99Mo-99mTc、188W-188Re、113Sn-113mIn发生器等。 生产简便，成本低廉，但洗脱效率低，洗脱曲线峰较宽，峰位靠后导致洗脱体积较大，放射性浓度低。 四、常用放射性药物的介绍 含锝99mTc的放射性药物 高锝[99mTc]酸钠 主要用于甲状腺、脑、唾液腺、异位胃粘膜显像和 制备含[99mTc]放射性药品。 锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐(99mTc-MDP) 主要用于全身和局部骨显像，诊断骨关节疾病和原 发、转移性骨肿瘤。 锝[99mTc]依菲替宁注射液(99mTc-EHIDA) 主要用于肝胆系统显像，诊断肝外胆管阻塞、胆囊 炎和胆管炎等胆道系统疾病。 锝[99mTc]植酸盐注射液(99mTc-Phy) 主要用于肝脏占位或破坏性疾病以及肝缺血性疾病，肝 功能明显低下时，脾和骨髓浓聚增加。 锝[99mTc]依沙美肟注射液(99mTc-HMPAO) 主要用于脑血流灌注显像，诊断脑血管疾病，脑外伤、 癫痫、痴呆症、脑死亡以及脑功能和正常脑生理活动。 锝[99mTc]司它比注射液(99mTc-MIBI) 主要用于心肌显像。 镓、铊标记的放射性药物 枸橼酸镓[67Ga] (67Ga -Citate) 用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。 氯化亚铊[201Tl] (201TlCl) 用于心肌显像，对心肌梗塞、冠心病的诊断、预后及随访观察有较大价值。 正电子发射半衰期核素的放射性药物 氟[18F]化钠 骨显像效果优于99mTc-MDP。 2-氟[18F]-2-脱氧葡萄糖([18F]-FDG) 用于脑、心肌、肿瘤和炎症显像。 [13N]-氨注射液(13N-NH3) 用于心肌血流灌注显像。结合18F- FDG可评价局部心肌存活能力。 [11C]-雷可派 用于与多巴胺D2受体神经系统的疾病显像。 [11C]-甲硫氨酸 用于与氨基酸的摄取和蛋白质合成有关的肿瘤显像，特别是神经胶质瘤显像。检测肿瘤的治疗效果优于18F- FDG。 治疗用放射性药物 治疗放射性药物的主要特点： ? 利用辐射作用杀伤细胞； ? 具有较高的靶/非靶比值； ? 根据病变部位和范围悬着不同的放射性核素。 碘[131I]化钠口服溶液(131I) 用于治疗甲状腺机能亢进和甲状腺癌转移灶的治疗。 碘[32P]酸钠盐口服溶液(32P) ? 治疗骨转移癌； ? 骨组织的过度增生； ? 抑制血液疾病的细胞异常增生； ? 治疗各类皮肤病。 来昔决南钐(153Sm-EDTMP) 用于治疗转移性骨癌。 氯化锶(89Sr) 用于治疗转移性骨癌。 锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐(99Tc-MDP) 用于治疗类风湿性关节炎。 单抗放射性药物 单抗放射性药物 多肽放射性药物 五、放射性药物的质量保证和质量控制 基本概念 1. 质量保证：为达到质量要求而采取的一系列标准化措施。 2. 质量保证：对重要的质量指标进行经常性或定期性的检测。 3. 放射性药品生产和管理规范：为保证放射性药品的生产和使用安全，尽量避免不良反应，所建立的综合管理规范。 质量控制内容 理化检测和生物学检测 理化检验 形状 放射性核素的鉴别 放射性活度 pH值 放化纯度 化学纯度 放射性核纯度 1. 能谱法 2. 半衰期法 六、正确使用、不良反应及其防治 正确使用总原则 1. 正当化判断 2. 最优化分析 3. 限制放射性剂量 儿童应用原则 1. 1y 为成人用量的20%~30%； 2. 1y~ 3y为成人用量的30%~50%； 3. 3y ~ 6y为成人用量的40%~70%； 4. 6y ~15y 为成人用量的60%~90%。 育龄妇女的应用原则 不良反应及其防治 放射性药物使用中的防护以及注意事项 一、放射性药品的管理 放射性药物属处方药，按《放射性药品管理办法》和《中华人民共和国药品管理法》进行管理，实行