中药土贝母的现代研究进展论文.docVIP

　　中药土贝母的现代研究进展论文 朱海鸥 朱晓薇 侯文彬 张新鑫 【摘要】 目的介绍土贝母研究的最新进展，预测其应用前景与新的研发方向。方法该文查阅了大量关于土贝母研究的中外文献资料，从化学成分、药理活性、制剂开发等方面对其进行比较全面地综述。结果与结论土贝母含有多种化学成分，具有多种显著的药理作用，配合现代提取、制剂工艺，可开发为抗癌、抗病毒以及治疗白血病和艾滋病等多种新药。 【关键词】 土贝母； 化学成分； 药理活性； 制剂开发； 临床应用 Abstract：ObjectiveIn this reviema paniculatum ber of domestic and foreign literatures, the chemical positions, pharmacological activities and development of preparations of Bolbostemma paniculatum ical positions Bolbostemma paniculatum, and correspondingly, many significant pharmacological activities have been detected. panied odern extraction and preparation technologies, Bolbostemma paniculatum can be developed into some neia and AIDS. Key ma paniculatum; Chemical positions; Pharmacological activities; Development of preparations; Clinical applications 土贝母Bolbostemma paniculatum（Maxim．）Franquet，别名假贝母、地苦胆、草贝等，为葫芦科土贝母属植物.freelg/(kg·d)的剂量给药2～3d，则苷Ⅲ活性强于苷Ⅱ［1］。皂苷戊能抑制恶性胶质瘤U87MG细胞增殖，且时间与剂量存在依赖关系［15］。但是，土贝母水煎液对小鼠前胃鳞癌不但无抑制作用，而且还可能有促进作用。 2.2 抗病毒作用土贝母皂苷浓度在10-4 ～10-5 (0.1μg)时对单纯疱疹病毒I型有效，浓度大于10-3 时对细胞毒性较大，浓度小于10-6 时对病毒无抑制作用。在对人免疫缺陷病毒核心蛋白P24的产生和人免疫缺陷病毒介导的细胞病变的研究结果表明,土贝母皂苷甲能抑制P24 的产生，也能抑制细胞病变。因此，土贝母皂苷甲可能是一种有望治疗艾滋病的药物［1］。另有实验发现土贝母皂苷体外对HBV-DNA抑制作用显著，有抗乙型肝炎病毒的作用［16］。 2.3 对HL-60细胞生长的抑制作用及对人红白血病细胞K562的诱导分化作用采用MTT（四甲基偶氮唑蓝）法检测土贝母苷甲对HL-60细胞生长的影响，结果发现苷甲显著抑制HL-60细胞的生长，其抑制效果和浓度及时间成依赖关系［17］。土贝母苷甲还能下调K562细胞c-myc的表达，上调c-fos的表达,诱导K562细胞产生血红蛋白,诱导K562细胞向成熟红系细胞方向分化［18］。 2.4 其它药理作用［1］土贝母提取物有治疗疣病及蛇毒的功效早有报道，近年来研究表明，土贝母还具有显著的免疫抑制作用、抗炎作用和杀精作用［1］。 3 制剂开发与临床应用 3.1 注射剂、搽剂、霜剂、胶囊剂已有将土贝母中皂苷成分配成注射液、搽剂、霜剂等剂型治疗乳癌、疣症的相关报道，治疗效果明显，无明显副作用。临床上也有将土贝母制成胶囊剂的相关报道，可用于治疗晚期乳腺癌［19］。 3.2 靶向制剂靶向制剂可以提高靶组织的药理作用并降低全身的不良反应，为第四代药物制剂，其具有定位蓄积，控制释药等特点。陕西省中医药研究院［20］对土贝母甲进行靶向制剂的实验研究，发现0.1～3 μm的微粒可被动靶向肝脏和脾脏为主的体内网状内皮系统（RES），7～30 μm的微粒可被动靶向肺部,.freel的微粒可靶向骨髓。并成功地制成了粒径为0.681 ～1.59 μm的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒，与土贝母苷甲进行药理学对比实验,结果表明静脉注射两者对小鼠H22瘤体的抑制率相似。血管刺激性明显降低，LD50提高了20%左右，解决了皂苷甲毒性较大的问题，现已基本完成了土贝母苷甲肺靶向微球的工艺研究。 以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺，中药土贝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向给药系统也已研制，并考察了该给药系统的减毒作用 ［21］。 3.3 微囊栓塞药物微囊具有持续化疗与