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第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不 良反应；新斯的明作用、应用及不良反应 熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用 和应用 了解: 了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机 制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点 第一节、胆碱受体激动药 一、 M / N胆碱受体激动剂 （一）胆碱酯类 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱 （Methacholine） 氯贝胆碱（bethanechol chloride ） 乙酰胆碱 Acetylcholine 【药理作用】 1. M样作用： 1) 心血管系统： 乙酰胆碱 Acetylcholine ③负性肌力作用 ACh 作用于心房肌 乙酰胆碱 Acetylcholine 2) 平滑肌 ①支气管、胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌 呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑ ② 泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空↑ 乙酰胆碱 Acetylcholine 3) 眼 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 4) 腺体 分泌增加 乙酰胆碱 Acetylcholine 2．N 样作用 1) 兴奋神经节的NN－R 引起植物神经都兴奋的效应 2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R 引起骨骼骼肌收缩 属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间较长 选择性兴奋M受体 N样作用很弱 【临床应用】 治疗口腔黏膜干燥症 【禁忌症】 禁用于支气管哮喘、甲状腺功能 亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。 属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间比乙酰胆碱长 对膀胱和肠道选择高 比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解 选择性作用于膀胱和肠道平滑肌 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射 【用途】 治疗手术后肠胀气和尿潴留 胆碱酯类药物药理特性比较 对胆碱酯 阿托品 毒蕈碱样作用 烟碱 酶敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼(局部) 样作用 乙酰胆碱 + + + + + + + + + + + + + + + 卡巴胆碱 — + + + + + + + + + + + + + 醋甲胆碱 + + + + + + + + + + + + + 氯贝胆碱 — + + + ± + + + + + + + + — 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine） 又名匹鲁卡品 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 1.对眼睛的作用： (1) 缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛  房水产生及回流 (2) 降低眼内压 2. 腺体 皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3. 平滑肌 激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌