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舒芬太尼的临床应用医(rf)
舒芬太尼的临床应用
宜昌人福药业有限责任公司
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舒芬太尼概况
舒芬太尼(Sulfentanil)于1974年合成，是芬太尼的衍生物。在阿片类制剂中舒芬太尼的镇痛效应最强。20世纪八十年代初在欧洲和美国已开始对静注舒芬太尼麻醉进行临床研究。近二十年来对舒芬太尼的药理特性和临床应用的认识不断深入， 已证实舒芬太尼在许多方面优于芬太尼，其应用范围也不断扩大。
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药效动力学特征
对阿片受体的作用：舒芬太尼为强μ受体激
动剂，为芬太尼的7～10倍。
镇痛作用：镇痛强度为芬太尼的5～10倍，镇
痛持续时间是芬太尼的2倍，治疗
指数(LD50／ED50）25000为芬太
尼的8倍。
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对循环系统的影响：
有效降低体循环压力、心肌耗氧量、心率和心脏指数。在应用大剂量舒芬太尼时，仅出现心率轻度减慢，心脏指数和平均动脉压轻度降低，但未发现心肌抑制、心动过缓和外周血管紧张。
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对应激反应的影响：
主要是通过影响下丘脑血管运动中枢和交感神经兴奋性，降低血浆儿茶酚胺、β-内啡肽的水平;还有抑制咽部传入神经冲动的作用。
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对呼吸功能的影响：
呼吸抑制的时间较镇痛作用时间短，而且可被纳洛酮迅速有效拮抗。
由于舒芬太尼手术后抑制呼吸的时间短和发生再吗啡化作用的可能性小，所以手术后患者的呼吸管理较芬太尼简单，安全性提高。
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药代动力学特征
药代动力学
舒芬太尼
芬太尼
离解百分率(PH=7.4)
80
92
血浆蛋白结合率（%）
92.5
84
α1-酸性糖蛋白结合率（%）
84
44
分布容积(L/kg)
2.9
4.1
排泄半衰期(min)
164
240
清除率(ml/min/kg)
12.7
11.6
持续输注后半衰期(min)
33
262
PKa
8.01
8.43
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舒芬太尼的分布容积小，消除半衰期短和清除率高，但与阿片受体亲和力强，因而作用持续时间及镇痛强度均较芬太尼高，反复用药后很少有蓄积作用。
舒芬太尼起效时间约为3min，静脉停药至患者能够对医生的指令作出反应所需的时间为芬太尼的1／3,恢复至允许拔管的时间为芬太尼的1／2。
舒芬太尼于给药后2.7小时仅有2.5％ 的药物贮存于体内，所以用药后发生再吗啡化的可能性很小。
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