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口服降糖药物的应用 2009.11.25 佟玲玲 口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分 糖尿病的主要病理生理异常是慢性高血糖，治疗 的主要目的之一是将血糖控制到正常或接近正常水 平,以防止和延缓并发症的发生和发展 临床实践证明: 单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的 口服抗糖 尿病药(OAD) 理想的口服抗糖尿病药应具备： 良好的安全性和满意的降糖效果 方便的服药方法，具有很好的口服药依从 性，便于长期遵医嘱治疗 改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍 提高病人的生活质量 各类口服抗糖尿病药的作用部位 作用机制 磺脲类药物种类 第一代 甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860) 氯磺丙脲 ( chlorpropamide) 第二代 格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖) 格列奇特 ( gliclazide)(达美康 ) 格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 ) 格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 ) 第三代 格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利) 磺脲类药物药代动力学 化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲 ( 优降糖） (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利) 达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h 半衰期 6~12h 6~12h 2~4h 2~4h 1.5~3h 9h 药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h 清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿 50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便 95%粪便 40%粪便 代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板 聚集降血糖 聚集降血糖脂 降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + + 磺脲类药物主要的不良反应 低血糖：不易早期察觉（和胰岛素相比）且持续时间长导致永久性神经损害，老年人使用应从小剂量开始。 磺脲类药物主要的不良反应 过敏反应—药疹（不常见，较轻） 血液学异常：溶血性贫血，血小板减少， 粒细胞缺乏 肝功能异常（偶见） 体重增加 磺脲类药物应用 非肥胖的2型糖尿病的首选（临床选择用药依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间） 可与其他降糖药物联合应用 在下列情况下不宜使用 a.单纯饮食、运动可控制者 b .1型糖尿病 c .妊娠或哺乳期 d .肝、肾功能不全 e .有严重感染、创伤、应激 f. 糖尿病酮症酸中毒倾向 作用机制 作用机制 瑞格列奈（诺和龙）的应用 0.5~4.0mg，餐前0~15分钟服用，一日最大