药物制剂新剂型与新的技术.pptVIP

子模块三 包合技术、微囊包裹技术 药物制剂新剂型与新技术 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 教学目标 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 包合技术、微囊包裹技术 薄荷油β-环糊精包合物的制备 【处方】 β-环糊精 4g 薄荷油 1mL（28d） 蒸馏水 50mL 【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解，降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次，至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器中干燥，即得。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 包合技术、微囊包裹技术 β-环糊精包合技术 包合技术系一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构中形成包合物的技术。处于包合物外层的大分子物质如环糊精(CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等称为主分子，被包合于主分子内的小分子物质称为客分子。也可形象地将包合物称为分子胶囊。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 包合技术、微囊包裹技术 一、环糊精的结构与性质 包合物主分子以环糊精(CYD)使用最多，环糊精是淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后所形成的产物。 其中β-环糊精为最常用，β-环糊精是7个葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接。其立体结构是环状中空圆筒形，由于其葡萄糖的羟基分布在筒的两端并在外部，糖苷键氧原子位于筒的中部并在筒内，使β-环糊精的两端和外部为亲水性，而圆筒的内部为疏水性。 α、β、γ三种环糊精化学结构 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 包合技术、微囊包裹技术 二、β-环糊精包合物的制法 饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、其他 三、β-环糊精包合物的应用 增加药物的溶解度 增加药物的稳定性 液体药物粉末化 减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味 调节释药速度 提高生物利用度 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 包合技术、微囊包裹技术 复方醋酸甲地孕酮微囊注射液的制备 【处方】用于制备微囊的材料，配3万支（2ml/支）用量 醋酸甲地孕酮（MA） 450g 戊酸雌二醇（PE2） 150g 明胶 适量 阿拉伯胶粉 适量 36％甲醛溶液 适量 5％醋酸溶液 适量 20％氢氧化钠溶液 适量 【制法】按处方1将MA与PE2分别用气流粉碎法制成微粉；明胶、阿拉伯胶分别以注射用水溶解，过滤得澄清的囊材溶液，此溶液与醋酸甲地孕酮戊酸雌二醇加液研磨，混匀，置夹层反应锅内，维持液温50-55℃，不断搅拌，滴加5％醋酸溶液至pH值4.0-4.1，在显微镜下观察成囊后，继续加入总体积1-3倍40℃的注射用水，囊形更为完好。冷却至10℃以下，加入36％甲醛溶液继续搅拌，用20％氢氧化钠调至PH值8-9，固化完全后用注射用水洗微囊至无甲醛为止。 【注解】①孕激素与戊酸雌二醇配伍，能抑制排卵，经微囊化后可延缓释药，减少剂量，一月一针，降低不良反应；②本品是白色或类白色的微囊混悬液(多数为直径50～80μm的微囊)，因放置时微囊聚集分层，用