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注射用盐酸瑞芬太尼 芬太尼家族 新一代 超短效阿片类镇痛药 芬太尼家族的发展 芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 阿芬太尼 1976年 瑞芬太尼 1990年 1996年 德国 2003 年 中国 芬太尼家族经过近半个世纪的发展，为什么要不断地推陈出新？ 当 今 麻 醉 安全 有效 可控 快通道 日间手术 瑞芬太尼上市 国外： 1996年德国上市（商品名：ULTIVA ? ） 获FDA批准 1997年在英国、美国 广泛应用于临床 全球消耗量迅速增长 我国：宜昌人福药业2003年3月 瑞芬太尼特点 可控性强 随时调节所需麻醉深度。起效快，作用时间短，作用消失快，无阿片蓄积,即睡即醒。 术后恢复迅速，可预期 安全有效 药代动力学特征 起效迅速 代谢方式独特 作用持续时间短（3~10min） 体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除 持续输注后半衰期恒定（3~5min） 起 效 迅 速 理化常数 油水分配系数：芬813 舒1778 阿13 瑞18 pKa：芬8.4 舒8.0 阿6.5 瑞7.1 蛋白结合率%：芬84 舒93 阿92 瑞80 Keo t1/2 Keo ：血浆和生物相药物浓度平衡达一半时间 起效快 (~1.0min） 血脑平衡时间短 体内过程 V1 ~100ml/kg Vdss~350ml/kg 70% α-1-酸性糖蛋白 三室分布 T1/2? 1min； T1/2? 6min； T1/2? 10~20min 清除率CL(mL/min/kg) 40 肝外水解代谢 肾排泄 非特异性酯酶代谢 水解 ＞95% 瑞芬太尼酸,无活性 去烷基 GR-94219 代 谢 特 点 与器官功能无关 与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关 与患者性别、年龄、体重无关 无蓄积效应 无阿片蓄积 消除快 瑞 30S ＜10% 舒 1hr ＞ 65% 阿 1hr ＞ 85% 芬 1hr ＞75% 持续输注后半衰期T1/2cs比较 主要药效学 镇痛作用：镇痛作用呈剂量依赖性，同时也有封顶效应。 ED50 瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L, 芬太尼1.8±0.4nmol/L 封顶 瑞芬太尼5－8ng/ml 芬太尼2－3ng/ml 10min 血中浓度 : 输注速度 20~30 0.25?g.kg-1.min-1 7.5ng/ml 主要药效学 麻醉作用： 合并小剂量镇静安眠药或其它麻醉剂产生麻醉作用。 增强吸入麻醉药的作用强度，降低其MAC（呈剂量相关性），但有封顶效应。 药理作用特点 心血管反应轻 循环稳定 血压? 心率? 呼吸抑制弱 恶心呕吐发生率低 组胺释放 无 5 ?g/kg 肌僵直 无 2 ?g/kg 术后恢复快 适 应 症 麻醉诱导和麻醉维持 局部麻醉辅助剂 专科麻醉（包括心脏外科、神经外科、胸外科、内科、妇产科、门诊手术科室等） 特殊病人麻醉用药  3、瑞芬太尼临床应用： ——门诊手术 起效快 作用时间短 术后苏醒迅速 特别适用于门诊短小手术或日间手术 3、瑞芬太尼临床应用： ——门诊手术 TIVA：REM+PROP 静脉全麻：REM+MID 静吸复合全麻：REM+N2O 66 %；ISO 0.5 %  4、瑞芬太尼临床应用： ——妇产科手术首选 消除过度镇静 肝、肾功能不全的孕产妇适用 胎儿无蓄积 5、瑞芬太尼临床