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第四十三章 抗寄生虫药 疟疾是疟原虫所引起由按蚊传播的寄生虫病. 特点:寒战 → 高热 → 出汗退热 贫血 脾大 作用:1、间日疟继发性红外期---抗复发 2、各型疟原虫配子母体---抗传播 应用:根治 间日疟、三日疟 恶性疟传播 不良反应:自发性溶血 高铁血红蛋白症 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特 卤化喹啉类 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 二、抗丝虫病药 * 药理 * 药理 疟疾(malaria)又名打摆子,是由疟原虫经按蚊叮咬人传播的传染病。疟疾是世界上最严重的虫媒传染病.在所有虫媒传染性疾病中疟疾是发病率和死亡率最高的疾病之一.目前世界仍有90多个国家、24亿人生活在疟疾流行区.每年有5亿人发病,200多万人死亡.我国疟疾的流行和发病情况,据卫生部疟疾专家咨询委员会不完全统计,1999年全国上报的疟疾发病人数约3万例,但漏报相当严重,分析实际病例数在25~30万例. 第一节 抗疟药 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、概述 1.按蚊体内的有性生殖阶段(孢子增殖) 2.人体内无性生殖阶段(裂体增殖) (1)原发性红细胞外期(潜伏期) (2)继发性红细胞外期(复 发) (3)红细胞内期(发作期) (4)雌雄配子体(传 播) 乙胺嘧 啶 氯 喹 伯 氨 喹 一.疟原虫的生活史 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 疟原虫生活史与药物作用途径 主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹 药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制: 形成DNA-氯喹复合物,干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白,使养料缺乏 临床上用于良性疟的急性发作,控制症状,对于良性疟不能根治, 能根治恶性疟. 2. 抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 一.主要用于控制症状的抗疟药----氯 喹 特 点 作用快---吸收迅速完全效力强---选择性分布于感染性红细胞内持 久---储存于肝、脾、骨髓 ,排泄慢. 不良反应1.一般反应:治疗剂量不良反应少,主要有头痛、头晕、 胃肠道反应等.2.严重反应:大剂量,长时间使用可致视力模糊,失明,少 数可致心肌损害、心律失常、阿斯综合症、 心跳停止.肝肾损害。孕妇禁用。 一.主要用于控制症状的抗疟药----氯 喹 药理作用与临床用途 1.对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用. (作用弱,效果差,毒性大) 2.主要用于耐药恶性疟,尤其严重脑型疟疾. 一.主要用于控制症状的抗疟药----奎 宁 不良反应 金鸡钠反应、心肌、特异质反应、 兴奋子宫和抑制CNS 金鸡纳树 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 广谱、高效、速效、低毒、复发率高 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 咯奈啶 我国创制 治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟 一.主要用于控制症状的抗疟药---- 二.主要用于控制复发和传播的抗疟药----伯氨喹 杀 特异质反应 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 二.主要用于控制复发和传播的抗疟药----伯氨喹 磷 酸 戊 糖 通 路 基因缺陷 伯氨喹(强氧化物) 红细胞膜被氧化、破裂 Fe3+ Fe2+ 作用机制 抑制二氢叶酸还原酶 3.主要用于控制传播和预防乙胺嘧啶 药理作用 病因预防作用——抑制原发性红细胞外期 控制症状发作——杀灭红细胞内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖 不良反应 少 多为叶酸缺乏 第二节 抗阿米巴病
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