头孢丙烯分散片体外溶出研究综述1.docVIP

头孢丙烯分散片体外溶出研究综述 药品作为一种作用于人体的特殊商品，其使用目的明确，但同时一般均伴有副作用，威胁消费者生命安全。因此，控制药品的质量则显得尤为重要。固体制剂，作为应用最广泛的口服药物，其在人体内的释放和吸收则是药效的关键。而针对于我国国内用药的现状——某些固体制剂国产药与进口原研药相比,临床疗效相距甚远。有时候，甚至于同一企业生产的不同批次的药品溶出度测定也不尽相同。[1] 所以，为了使得药物的药效得到确实的保证，溶出度的测定便变得不可或缺。其中，溶出试验则是作为评价药效的一种方法，固体制剂只有溶出才能被机体吸收，而溶出量的多少，则可作为药效的参考指标之一。因此，各国药对许多药物制剂都规定了溶出度测定项目。其抗菌谱较广、抗菌活性高、不良反应轻微、吸收迅速、服用方便，已成为轻中度感染的首选用药之一。 其中W对是对照品的称量，A样是样品的吸光度，D供是样品稀释体积，V是每次抽取体积（ml），A对是对照品的吸光度，D对是对照品的稀释体积。 特点：优点：操作简便，仪器较易得到。 缺点：由于才测量吸光度时有浓度要求，故一般需要过滤再取滤液进行稀、 释到应浓度，尤其对于做溶出曲线时，工作量加大，由于中间步骤 增加，难免会加大误差。 高效液相色谱法(HPLC) 原理：高效液相色谱法系采用高压液泵将规定的流动相泵入装有填充剂的色谱 柱，对供试品进行分离测定的色谱方法。注入的供试品，由流动相带入柱内，各组分在柱内被分离，并依次进入检测器，由积分仪或数据处理系统记录和处理色谱信号。主要包括内标法、外标法、加校正因子的主成分自身对照法、不加校正因子的主成分自身对照法以及面积归一化法。其中，最常用的则是外标法。具体方法：按规定项下要求，精密称取对照品和供试品，配制成溶液，分别精密取一定量，注入仪器，记录色谱图，测量对照品和供试品中待测成分的峰面积，按公式进行计算： 溶出公式： 其中W对是对照品的称量，A样是样品的峰面积，D供是样品稀释体积，V是每次抽取体积（ml），A对是对照品的峰面积，D对是对照品的稀释体积。 （注：由于溶出度是一个累积量，故要把抽取的量加回。） 特点：优点：专属性强，精密度高，灵敏度高，有针对性。 缺点：仪器价格较昂贵，对于称量精密度要求较高。 本文所测定的头孢丙烯分散片是通过两个异构体（Z+E）共同起效，而经过上述两种常用方法之间进行比较，并结合头孢丙烯的药用特点不难看出，若利用紫外分光光度法进行测定，得到的则是两个异构体叠加后的最终吸光度，并无法具体分析到其中某一种构型。而利用高效液相进行测定，则可通过对流动相等进行筛选，使两种构型分离后，分别被测定，直观的同时对两种构型进行监测，效果更佳好。 4.小结 综上所述，溶出度是有效性的保证，而溶出试验则是对于 参考文献： [1]谢沐风 论溶出度试验对于口服固体制剂的重要意义[].上海市食品药 品检验所 2011 [2]张莹，王丽云，张榜继 表面活性剂在分散片中的应用[J]中国药业 2002，48 [3]百度百科.头孢丙烯分散片[EB/OL]/view/3393748.htm [4]高磊 张扑 刘艳等.头孢丙烯临床药代动力学及药效学研究[J]. 中国抗感染化疗杂志2003，（4）：214~216 [5]国家药典委员会 溶出度的测定[R]中国药典第二部 2010，附,85 [6]吴光晨，岳志伟 药物固体制剂的溶出度[R] 1994,人民卫生出版社 [7]金建平 溶出度试验在药品质量控制中的应用[J]安徽医药 2006.9;10（9） [8]姜雄平 溶出度及其评价 2011.04.26