第11章微球脂质体概要.ppt

基本要求： 1.靶向制剂的概念； 2.脂质体的概念、组成和结构及脂质体的作用；脂质体的制备及脂质体的质量评价 3.微球的概念及特性，微球的制备和质量评价， 4.脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径， 5.纳米粒的概念和作用特点。 6.经皮给药制剂及其特点。 重点： 脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径 难点： 脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径  理想的给药剂型： 1.能定量将药物按规定速度输入循环系 统或作用部位； 2.能使药物准确地到达靶器官或靶组织； 3.能使药物在体内维持一定药效时间。 剂型发展四阶段： 第一代：传统给药剂型 第二代：缓释制剂与前体药物 第三代：控释给药系统 第四代：靶向给药系统 第一节???? 微球剂 第二节???? 脂质体 第一节???? 微球剂 一、概述 1.定义：指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微粒分散系统，φ1～500μm。 2.特点：1）靶向性； 2）缓（控）释性； 3）栓塞性微球； 4）避免抗药性 。 微球与微囊的区别？ 3.分类： 1）可降解微球：白蛋白，明胶， (1)按基质分 淀粉，聚乳酸等 2）非生物降解微球：聚丙烯酰胺， 乙基纤维素 1）乳化微球：以微球为水相而制 得乳剂 (2)按性状分 2）磁性微球： 3）毫微球粒 4）免疫微球 表面交联免疫球蛋白 包封 （3）按给药途径分： 口服，iv，im，皮下、腹腔、关节腔注射，动脉导入栓塞性微球，直肠导入微球等。 二、? 制 备 （一）??? 乳化分散法： 药物+载体材料溶液 混合 分散在不相混溶介质中形成乳剂 高分子材料固化 微球。 1．加热固化法 固化方法 2. 化学交联法（交联剂固化） 3．溶剂蒸发法 （二）??? 凝聚法： 类似于微囊的相分离法 （三） 聚合法：高分子单体在介质中发生聚合 1．乳化或增溶聚合法 聚合方法 2. 交联聚合法 3．其他聚合法（辐射聚合法、界面聚合法） （四） 喷雾干燥法：将药物溶解或分散在高分子材料溶液中经喷雾干燥而得（适合工业化生产方法）。 ???三、磁性微球（magnetic microspheres） 定义：将药物和铁磁性物质共包于或共分散于载 体中，应用于体内后，利用体外磁场的效 应引导药物在体内定向移动和定位集中的 靶向给药制剂。  ?? ? 作用特点： 1．降低用药剂量。 2．相对减少对机体正常组织副作用。 3．加速产生药效，提高疗效。 4．外加的恒定强度磁场使肿瘤病人的生物 电位趋于正常，抑制肿瘤细胞生长。 磁性微囊:磁性物料存在于囊膜或囊心物中。 含药微球10×4倍照片 空白微球的10×4倍照片 含药微球的10×40倍照片 空白微球的10×40倍照片 （一）磁性微球的分类和制法： 1．氨基酸聚合物磁性微球： 白蛋白为骨架，用加热固化、加交联剂固化。 2．?多糖类磁性微球： 骨架材料 淀粉、阿拉伯胶等。 3． 其他聚合物磁性微球： 聚丙烯酸酯、聚乙烯、硅酮（骨架材料）。 磁性物质：铁酸盐胶体形式 1)磁性粒子、药物均匀分散在聚合物骨架中 方式 2)先制成磁性微球再吸附药物 3)先制成药物微球再吸附磁性物质于表面 （二）质量要求： 1.?载体 2.磁性铁 3.生物效应 4.含铁总量 5.其他 第二节???? 脂质体 Liposome （类脂小球，液晶微囊） 一、概述 定义：将药物包封于类脂质双分子层形成的簿膜 中间所制成的超微型球状载体制剂。 历史：上世纪六十年代初，英国学者Bangham等发现磷脂分散在水中可形成多层囊，并证明每层均为双分子脂膜且被水相隔开，双分子层厚大约40?