第九章20121.pptVIP

乙酰胆碱能神经兴奋 即ACh与受体作用时,效应有: 心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等，可引起肾上腺髓质分泌的增加以及兴奋自主神经节。 阿托品（atropine）[体内过程] 阿托品口服吸收迅速，并可透过眼结膜。分布广泛，可通过胎盘和血脑屏障。其t1/2为2～4 h。对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3～4 h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72 h或更久。 在某些种属动物（最明显为家兔），其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 NN胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 NM胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第二节 NM胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 作用特点： 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用。 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 【临床应用】 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 【药物相互作用】 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基糖苷类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 第二节 骨骼肌松弛药 【特点】 1.本药静注后2~3min起效，持续20~40min。肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 呼吸肌麻痹死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后马托品 1.0 40～60 1～3 0.25 1～3 托吡卡胺 1.0 20～40 0.25 0.25 0.25 环喷托酯 0.5 30～50 1 1 0.25～1 尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 （无作用） 几种扩瞳药滴眼作用的比较 季铵（P.O、BBB） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐 二、合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛） 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定。 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。 哌仑西平 （ pirenzepine ） 1.M1 受体阻断药； 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌； 3.用于消化性溃疡的治疗； 4.不易进入中枢。 三、选择性M受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药  刘瑞丽 E-mail：lrl@xxmu.edu.cn 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）：又称为NN受体阻断药，能与神经节的NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 【药理作用】 交感占优势：血压显蓍