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化学通报 2001 年 第64 卷 w119 树状大分子研究在医学中的应用展望 白进发 顾 微 叶 玲* 首都医科大学化学教研室 北京 100054 摘 要 树状大分子是近几年来人工合成的一种新型纳米级高分子 它具有非常规整 精致的结 构并且呈现出单分散性 受到人们越来越多的重视 本文主要介绍了树状大分子在医学研究中的应 用 展望了该领域的发展趋势及临床意义 关键词 树状大分子 药物载体 造影剂 基因治疗 硼中子捕获疗法 The Potential Application of Dendrimers in Medicine BAI Jinfa, GU Wei, YE Ling* (Department of Chemistry, Capital University of Medical Sciences, Beijing 100054) Abstract Dendrimers are a new class of nanoscopic macromolecules which have been synthesized in recent years. There is an increasing interest in dendrimers worldwide because they possess a well defined globular structure and display monodispersity. In this review, application of dendrimers in medicine is presented in detail and potential clinical significance is discussed. Key words Dendrimer, Drug carrier, Contrast agent, Gene therapy, Boron neutron capture therapy 树状大分子 Dendrimer 是近几年来人工合成的一种新型纳米级高分子[1~5] 它的高度枝 化 单分散性 球形表面及分子内部大量的空腔使其具有独特的性质和特点 这类新型树状大 分子在合成过程中 可在分子水平上严格控制其分子的大小 形状和结构等特征 使其具有非 常规整 精细的结构 因而在许多领域显示出令人激动的应用前景 特别是在医药学领域 一般地 树状大分子是有三个明显结构特征的单分子聚合物[1,6] 即有 1 一个引发核心 这个引发核心具有 N 个反应官能团 例如对于 NH N =3 对于季戊四醇 C(CH OH) N =4 c 3 c 2 4 c 等等 2 内层 代 G 它是由重复单元组成并且径向连接到引发核心 一般由反应试剂不断 加成到核心上形成 这个反应试剂具有N N 1 个新反应基团 3 外表面层 它具有终端官 b b 能团并且连接到最外面一代 见图 1 一个树状大分子所带基团的数目与单体支化官能团数 Nb 和引发核的反应官能团数N 以及代的数目 G 都有关 G 代树状物所具有的端基数Z= N N G c c b 树状大分子的核心和表面层经过修饰可以连接抗体或