《药物合成反应》学习课件(第三章).pdfVIP

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2017-06-22 发布于贵州
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《药物合成反应》学习课件(第三章)

第三章酰化反应 Acylation Reaction Organic Reactions for Drug Synthesis 概述  定义：在有机物分子中碳、氮、氧、硫等原子上引入酰基的反应酰基是指含氧无机酸、有机酸或磺酸的分子结构中去除羟基后所剩的部分，本章主要讨论引入有机酸酰基的酰化反应. O O O R C L + Nu-H R C Nu + HL R C 酰化剂被酰化物 L: X, OCOR, OH, OR, NHR Nu: RO(O), RNH(N), Ar(C) Organic Reactions for Drug Synthesis 酰化反应在药物合成中有广泛的应用 1. 酰基是某些药物重要的药效基团，许多药物中含有酰基。 2. 含有羧基、羟基、氨基、巯基的药物的结构改造和修饰，酰化反应发挥着重要作用。 3. 酰基也是药物合成中官能团转换的重要合成手段。 分类：根据接受酰基原子的不同可分为：氧酰化、氮酰化、碳酰化、硫酰化 Organic Reactions for Drug Synthesis 常用的酰化试剂 O O 羧酸 * C OH 羧酸酯 * C O R O O C 酸酐 O 酰卤* C X C O O O 乙烯酮 CH =C=O 酰胺 C NH2 , C NR2 2 Organic Reactions for Drug Synthesis 第一节酰化反应机理亲电反应机理在氧、氮和碳原子上的绝大部分酰化反应属于亲电酰化 O O 慢 R-C-Z R-C + Z O O + R-C 快 O V=K[R-C-Z] 一级反应 R-YH R-C-YR 采用酰氯、酸酐等强酰化剂的酰化反应趋向于单分子反应 Organic Reactions for Drug Synthesis O 慢 R O 快 O C Z R-Y--C-R + Z 机理1 R-YH + R-C-Z H Y R H