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雌孕激素及功血
卵巢产生雌激素 最早的雌激素是从动物卵巢中提取的,因此临床上不可能普遍应用。 卵巢不直接产生雌三醇, E3是雌激素代谢的产物。 雌二醇 雌酮 雌三醇 雌二醇 雌酮 雌三醇 雌二醇 雌酮 雌三醇 雌二醇 雌酮 雌三醇 雌二醇 雌酮 雌三醇 卵巢产生孕激素 生理状态下有两种孕激素孕酮17羟孕酮 孕酮及17羟孕酮以孕二醇或孕三醇的形式与葡萄糖醛酸结合从尿液中排出。 性激素是甾体激素 性激素是甾体激素 性激素是甾体激素 性激素是甾体激素 在生理状态下在不同位置的碳原子上加上下列基团就组成各种不同的激素 羟基 ,醇基 OH 酮基 O 甲基 CH3 生理状态下18碳的雌激素有三种,其他都是雌激素的代谢产物。 雌二醇的生物效应最强,雌酮的生物效应次之,雌三醇最弱。 卵巢产生的雌激素进入血液中与性激素结合球蛋白(SHBG)及白蛋白结合,与蛋白结合的激素没有生理功能。 只有1%是不结合的,呈游离状态的雌激素有生理功能。 性激素与SHBG结合率(%) 游离 白蛋白 SHBG 雌二醇 1 30 69 睾酮 1 30 69脱氢表雄酮 4 88 8雄烯二酮 7 85 8 双氢睾酮 1 71 26 目前的雌激素测定是测定总的雌二醇量,用pg/mL或pmol/L表示。临床上不测定游离雌二醇。 雌激素在细胞内必须与雌激素受体结合才能有生理功能。细胞内有两种雌激素受体。 不同的雌激素与受体的结合能力不同,生物活性也因此各异。例如雌二醇与α及β 受体的结合率都是100%。雌酮分别为60%及37%,雌三醇为14%及21%。结合率越高生物效应越强。 雌激素不仅只作用于生殖系统,对全身的组织都有作用。 不同组织的细胞中α及β受体的量与比例不同,因此雌激素在不同组织中的表现的功能不同。对生殖系统、心血管系统、神经系统、消化系统及骨骼都有不同的作用。 在月经周期中不同时期卵巢产生的雌激素的量不同,进入血液中其浓度也随之变化。 孕激素主要由卵巢的黄体产生 每天产生的孕酮为2-30mg 在生理状态下卵巢产生的雌激素不足或缺乏,或在某些病理情况下有时需要补充雌激素,因此就需要有雌激素作用的药物。 对绝经后妇女的泌尿系统症状有较好的疗效。 在体内乙炔基仍然存在,因此不能认为是生理性的雌二醇在发挥生物效能。 周期疗法适用于 补佳乐广泛用于助孕技术 用于激素替代治疗,每两周服一次,2mg。 每三个月加用甲羟孕酮50mg。 只有在我国使用。。 倍美力是传统的口服雌激素,是多种雌激素的结合雌激素,主要成分是雌酮。由于不完全是生理性激素。多用于周期疗法,HRT,但不用于助孕技术。 苯甲酸雌二醇是国内传统常用的雌激素,不方便的是必须肌肉注射,每支2mg,相当于6mg的戊酸雌二醇。因为很便宜,常用于治疗出血量多的功能性子宫出血。 过去最常用于周期治疗,目前已被戊酸雌二醇或被倍美力替代,注射的黄体酮也被加羟孕酮替代。 国外已经不再使用氯烯雌醚 小结 合成雌激素 孕激素类制剂 微粒化孕酮商品 17羟孕酮衍生的药物 醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate 。大剂量制剂(倍恩),每片250毫克,可用于治疗子宫内膜癌或用于晚期癌症的姑息治疗。 环丙孕酮具有很强的孕激素作用。 有的孕激素是从睾酮衍生的,化学结
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