恩曲他滨可行性研究方案.docVIP

恩曲他滨可行性研究方案一、? ? ? ? 项目概述：【中文名】恩曲他滨 【英文名】??Emtiricitabine【英文化学名为】4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone 英文商品名:??Emtriva【化学名为】? ???2R-羟甲基-5S-(5-氟胞嘧啶-1-)-1,3-氧硫杂戊烷【化学结构式】： 【产品简介】1981年，一种疾病被确定为获得性免疫缺乏综合症（AIDS），这种疾病严重破坏人体免疫系统，几乎没有例外的导致人体死亡。AIDS是由人免疫缺陷病毒（HIV）感染导致人体防御机能缺陷，而易于发生感染和肿瘤的临床综合症。HIV是单股RNA病毒，分为HIV-1和HIV-2两种。在世界范围内的HIV以HIV-1为主，占95%，HIV-2集中在西非地区。HIV病毒密码通过逆转录酶（reverse transcriptase）蛋白酶（protease）和整合酶（integrase）来表达。HIV一旦进入靶细胞，病毒RNA就在逆转录酶作用下逆转录为DNA，从而进行繁殖。因此，逆转录酶抑制剂是最早开发的抗HIV品种。最先用于临床的齐多呋啶（AZT）就是种逆转录酶抑制剂。90年代中期，研究发现，一种叫拉米呋啶的逆转录酶抑制剂在抑制HIV病毒的同时，也能进入肝细胞内抑制HBV复制过程中必需的酶——HBV聚合酶，有效阻止HBV病毒的合成和复制。由于拉米夫定不能彻底消灭潜伏于肝细胞的静止状态的的HBV DNA（称为cccDNA），所以需长期服用拉米夫定，使病毒长期被抑制，并通过机体自身的免疫应答，从而取得持久的效果。因此也将它作为乙肝药开发并取得巨大成功。现贺普丁（拉米呋啶的商品名， 葛兰素史克生产）是国内疗效最好、用量最大的乙肝药，每年的销售额逾6亿元。恩曲他滨是由美国抗病毒药物的专业开发公司Gilead Sciences公司作为抗HIV、HBV药物开发的新产品。2003年7月，恩曲他滨（Emtriva）在美国被批准用于与其它抗转录病毒药物联用于成人HIV-1感染的治疗 。Emtriva是一种最新的核苷类逆转录酶抑制剂，这也是Gilead Sciences公司所开发的继Viread（tenofovir disoproxil fumarate）之后第二个每日给药一次的治疗艾滋病的抗逆转录病毒药物。二、市场分析：1、抗HiV市场分析：据世界卫生组织报道显示，自1981年发现和报告艾滋病以来，全球感染者累计6900万人，其中死亡人数占40％，每年约新增500多万HIV感染染病例，目前HIV/AIDS患者总数达4200多万人，若不能有效的预防控制，预计20年后HIV感染者将达2亿人。从地域上看，在撒哈拉以南的非洲地区的患者占据了70％，而病死率已达八成；在拉丁美洲和加物比地区流行率也较高，60％感染者失去生命，而亚洲也已呈现出快速蔓延的趋势。 ? ? 中国已处在艾滋病灾难的边缘，2003年中国疾病预防控制中心与世界卫生组织、联合国艾滋病规划署和美国疾病控制中心的共同分析显示，中国现存免疫缺陷病毒感染者为84万人，AIDS患者约占10％，约占亚洲地区的1/5，在全球居第14位，HIV感染者占全国总人口0.066％。专家估计的数字要比这个大，尤其在易感染群体中呈现出快速增长的态势。? ? 随着人类免疫缺陷病毒在全球的快速蔓延，抗 HIV药物已悄然发展成为产销两旺的市场，年销量增长率约在13％～15％左右，在发展中国家有降价策略和呼吁中，销售收入未能得到同步上升，但也占据了重要的一席。据Pharma Business杂志公布的2000年全球畅销500强药物中，抗HIV药物市场已达50.42亿美元，主要由世界七大制药商把持，逆转录酶抑制剂占65％，蛋白酶抑制剂药物占35％。? ???　　在众多抗艾滋病毒药物生产商中，葛兰素史克、百时美施贵宝和雅培已成为前三强，2002年3家的抗HIV药物销售额已达40亿美元，占全球的 3/4；2003年抗HIV药物市场已近60亿美元，平均年增长率约5.5％，其中：葛兰素史克拥有的6个药品形成了创收能力，2003年销售收入已达15.01亿英镑，比2002年的14.65亿英镑增长了2.5％，百时美施贵宝5个药品为16.73亿美元，比2002年的16.1亿美元增长了3.9％。国外分析家预测，到2005年世界7大主要市场抗HIV药物的销售额将增至71亿美元，而且不约而同的把目光瞄准了巴西、中国、印度、南非和泰国这五个新兴的市场。? ? 三联治疗是当前常用的HIV感染的标准治疗方案。三联治疗方案包括一种蛋白酶抑制剂(PI)或一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRT