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第四节 天然药物化学成分 的提取分离方法 (一)常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物遇热汽化上升,遇冷后又凝固的性质从药材中提取该类成分。 例如:从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提取樟脑。 升华装置 2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质,从药材中提取该类化学成分。 3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质,将其从药材中提取出来(多数情况下采用溶剂法) (二)溶剂提取法 1、原理:相似者相溶 2、常用溶剂:以亲水性增加的顺序排列 环己烷~石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水 3、溶剂法分类: (1)煎煮法 (2)浸渍法(浸泡法) (3)渗漉法 (4)连续回流提取法(索氏提取) (5)超声法 (6) 超临界流体萃取法 (7) 微波萃取法 (三)中草药有效成分的分离与纯化 1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法 4、盐析法 5、制备衍生物法 6、透析法 7、分馏法 8、结晶法 9、吸附法 10、色谱法(按操作方法不同分类) (1)柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) (2)薄层色谱(TLC) (3)纸色谱 柱色谱 薄层色谱(TLC) 纸色谱 ★ ★ ★ 色谱法按照原理分类 (1)吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 (2)分配色谱:纸色谱、HPLC (3)凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 (7)离子交换色谱 ◆ 阴/阳离子交换树脂 第五节 天然药物化学结构鉴定法 一、化合物的纯度测定 (1)显微镜下观察晶形(均匀一致) (2)测熔点 —— 纯化合物有明确、敏锐的熔点,且熔距窄(0.5℃左右)。 (3)于TLC上只显示一个斑点 ★ 需要使用三种不同展开系统 (4)HPLC检识(为一个对称峰形) 二、结构研究的主要程序 1、确定化合物结构的程序 ① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式 ③ 最后确定结构式。 2、确定化合物结构常用的方法 ① 化学法 ② 波谱法(UV、IR、NMR、MS) ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD ④ X-射线结晶衍射法等。 * 姓 名: 谢 扬 工作部门:药学院药物化学系 职 称: 教 授 / 硕士研究生导师 研究方向: 天然药物活性成分筛选 电 话:办) 个人基本情况 第四章 天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry) 第一节 天然药物化学的性质与任务 一、天然药物化学的性质 1、概念:“天然药物化学”是应用现代科学理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质:“天然药物化学”是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。 ◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物 ◆ 植物举例 人 参 大 枣 枸 杞 灵 芝 (1)中药:中医理论指导下的用药 ◆ 明代《本草纲目》1892种 ◆ 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 ◆ 1994年我国已确认12807种 当 归 黄 芪 (2)草药:民间用药中疗效较好者(无统计) 2、来源于动物的药物:如地龙(蚯蚓)、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 ◆ 牛黄: 牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石 ◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊 ◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物 ◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶. 3、来源于矿物质的药物 ◆ 石膏: CaSO4.2H2O(清热泻火) ◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便) ◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%), (解毒、收湿与止痒) ◆ 朱砂: HgS (安神解毒) 4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒 ◆ 海马:头部像马,尾巴像猴,眼睛像变色龙, 还有一条鼻子,身体像有棱有角的木雕 (强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ) ◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称 三、天然药物化学的任务 1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效成分。 例如:中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 又如:甘草根具有抗炎、抗过敏、
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