激肽和炎症蛋白酶类.ppt

三 抗真菌药 从来源可分为抗生素和合成抗真菌药两类。 抗真菌抗生素如：两性霉素B、制霉菌素、曲古霉素、灰黄霉素、癣可宁等。 合成抗真菌药主要有： （1） 卤代不饱和烃衍生物，如卤普罗近（氯丙炔碘）； （2） 萘酚类化合物，如托萘酯； （3） 噻唑杂环类，如哈利他唑； （4） 喹啉杂环类，如氯喹那多； （5） 咪唑类抗霉菌药，如克霉唑、咪康唑、酮康唑等。 ?化学名：二苯基-(2-氯苯基)-1-咪唑基甲烷 1. 克霉唑 结构： 化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二恶茂烷基]-4-甲氧基]苯基]哌嗪 2. 酮康唑 结构： 对甲苯磺酸 /正丁醇/苯 四 抗结核和抗麻风病药 第一个用于临床的有效抗结核药物是链霉素。其主要副作用是引起过敏和耳聋；之后，找到了对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平和盐酸乙胺丁醇。 麻风病是由麻风分支杆菌感染的慢性传染病，常用药物主要是砜类化合物。如：乙酰氨苯砜，它在体内缓慢分解成氨苯砜。 结构： 1. 异烟肼 2. 盐酸乙胺丁醇 结构： ?化学名：(+)-2,2’-(乙二亚氨基)双-1-丁醇二盐酸盐 酒石酸（右旋体） 右旋体 化学名：3-(4-甲基-1 -哌嗪基亚氨甲基)-利福霉素SV，又名甲哌力福霉素。 3. 利福平 结构： 利福平 五 消毒防腐药 消毒药是指能杀灭病源性微生物的药物；防腐药是指能抑制病源性微生物生长与繁殖的药物。通常将这两类药物统称为消毒防腐药。 消毒防腐药的作用机理有以下几点： （1） 通过使病源微生物蛋白质变性、沉淀； （2） 与蛋白质中的活性基团作用使其变性； （3） 与微生物酶系统作用，影响其正常代谢； （4） 与DNA、RNA作用，阻碍蛋白质合成； （5） 增加细胞膜的通透性，使细胞破裂、溶解等。 1. 重金属盐 如红汞、硫柳汞、硫酸铜等。 2. 醇、醛、酸、酚及酯类 如：70%乙醇、37%甲醛、苯酚（石炭酸）等。 红汞 硫柳汞 醋酸、对羟基苯甲酸酯（甲、乙、丙）。 3. 卤素及其化合物 如次氯酸钙（漂白粉）、碘酊（碘酒）。 高分子载体与碘的络合物，如聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇与碘形成的络合物。前者称为聚维酮碘。 聚乙二醇 聚乙烯吡咯烷酮 聚维酮碘 4. 表面活性剂 表面活性剂可被吸附于细胞壁，使细胞壁的表面张力降低，细胞膜破裂，蛋白质变性，酶受到抑制而达到杀菌效果。 主要是季铵盐。如：新洁而灭、度米芬、甲苄乙铵、西白林、创必龙、克菌定等。 新洁而灭 西白林 度米芬 结构：? 化学名：N-十二烷基-N,N-二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵，又名消毒宁。 合成抗病毒药物主要有核苷类、开环核苷类及金刚烷胺类。 第二节、抗病毒药 病毒是一类体积很小的、无细胞结构的微生物。由核酸和蛋白质两部分组成。 病毒致病过程的特点是：它进入宿主细胞后，不是以核分裂的形式繁殖致病，而是利用宿主细胞的代谢系统来合成病毒的核酸和蛋白质，组成新病毒使宿主细胞发生病变。病毒本身只有在宿主细胞内才能进行生命过程。 根据来源不同，抗病毒药有天然的和合成药之分。 金刚烷胺主要通过阻止病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其增殖而起作用。 一、金刚烷胺类药物 双环戊二烯 二、核苷类 核苷类药物在抗病毒剂中占有相当重要的地位。碘苷（疱疹净）、三氮唑核苷（病毒唑）。 碘苷 三氮唑核苷（病毒唑） 无环鸟苷（ACV） 丙氧鸟苷? 三、开环核苷 开环核苷、无环鸟苷（ACV）。 丙氧鸟苷对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用活性最强药物之一。? 无环鸟苷（ACV）的合成： 硅烷化 醇解 水解 ——习题—— 1. 什么是代谢拮抗（抗代谢）？ 2. 简述甲氧苄氨嘧啶（TMP）的抑菌作用机理。 （1）磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺 （2）磺胺甲 恶唑，即：3-（对-氨基苯磺酰氨基）-5-甲基异 恶唑 6. 根据名称，写出化学结构式及合成路线： （3）甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿 3. 消毒防腐药的作用有哪几种类型？ 4. 喹诺酮类抗菌药的结构特点？ 5. 病毒致病过程的特点？ （4）度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵 （5）异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼 （6）萘啶酸，即：1-乙基-1，4-二氢-7-甲基-1，8-萘啶-4-氧化-3-甲酸 第十二章、抗寄生虫病药物 抗寄生虫病药物是用于杀灭和驱除寄生于宿主（人和动物）体内的各种寄生虫。 （3） 吸虫