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2015年执考药二抗高血压『血管紧张素转换酶抑制剂』必备考点
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药二“抗高血压『血管紧张素转换酶抑制剂』”必备考点
常用抗高血压药包括利尿剂、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体Ⅱ阻断剂(ARB)及抗高血压药的单片复方制剂。
其他抗高血压药,如肾素抑制剂、作用于交感神经系统的降压药(可乐定、甲基多巴和利血平)、血管平滑肌扩张药(硝普钠)以及钾通道开放剂等。在临床某些特定情况(高血压急症、危象以及妊娠期高血压疾病等)也会使用或与常用抗高血压药组成复方制剂应用。
本节只论述血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、紧张素抑制剂和其他抗高血压药。
抗高血压药
血管紧张素转换
酶抑制剂(ACEI)ACEI的作用是抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),同时还抑制缓激肽降解。
一、代表药物
ACEI类主要药物有卡托普利、依那???利、贝那普利、雷米普利、福辛普利。
二、药理作用与临床评价
(1)作用特点:
①抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,同时还作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解,从而扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能
②改善左心室功能
③扩张动静脉、降低外周血管阻力和冠状动脉、肾动脉阻力,增加冠脉血流量,增加静脉血容量,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低,缓解肾动脉闭塞引起的高血压
④调节血脂和清除氧自由基
⑤保护肾功能
(2)典型不良反应
长期干咳、胸痛、上呼吸道症状(鼻炎)、血肌酐和尿素氮及尿蛋白高、血管神经性水肿、味觉障碍(有金属味)
(3)禁忌证
妊娠期妇女、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者;血钾升高到6.0mmol/L或者血肌酐增加50%或高于265μmol/L(3mg/dl)患者
(4)药物相互作用
①非甾体抗炎药可减少ACEI的血管扩张效应
②留钾利尿剂、钾盐或含高钾的低盐替代品:可加重ACEI引起的高钾血症
③与人促红素合用,可能影响后者的促红细胞生成作用
④与二氢吡啶类CCB合用,可加强降压作用并增加抗动脉粥样硬化和靶器官保护作用。治疗慢性心力衰竭,ACEI和β受体阻断剂有协同作用
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三、用药监护
1.注意首剂低血压反应
(1)用前和使用中应监测肾功能(血肌酐、尿素氮、蛋白尿)。
(2)严重肥厚型心肌病者应慎用;有特发性血管神经水肿应避免应用。
(3)使用ACEI用于心力衰竭的治疗时,应从最小剂量开始,逐步调整到最佳剂量。
2.注意监护肾毒性
(1)开始使用ACEI,应定期监测血肌酐、血尿素氮和电解质,尤其是血钾的水平。
(2)使用ACEI治疗期间避免使用含钾盐的食盐替代品。
3.监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳。
四、主要药品
卡托普利
[基][医保(甲)]
【适应证】高血压,心力衰竭,高血压急症。
【注意事项】
(1)肾功能不全、哺乳期妇女、自身免疫性疾病、骨髓功能抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能不全、主动脉瓣狭窄、严格饮食限制钠盐或进行透析者慎用。
(2)儿童仅用于其他降压治疗无效时,老年人减量。
(3)用药期间监测白细胞计数和分类计数。
(4)食物可使本品吸收减少30%~40%,宜在餐前1h服药。
(5)与留钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
依那普利
[基][医保(甲)]
【适应证】原发性高血压、肾性高血压、心力衰竭。
【注意事项】
(1)肝功能不全时应密切监测白细胞计数和肝功能。
(2)肾功能不全时慎用并监测;更易出现高钾血症或其他不良反应;
(3)下列情况慎用:主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。
贝那普利
[医保(乙)]
【适应证】高血压,充血性心力衰竭。
【注意事项】
(1)肝功能不全时应密切监测白细胞计数和肝功能。
(2)肾功能不全时慎用并监测;更易出现高钾血症或其他不良反应;
(3)下列情况慎用:主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。
雷米普利
[医保(乙)]
【适应证】原发性高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死(2~9日)后出现的轻到中度心力衰竭。
【注意事项】
(1)同时使用利尿剂,有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者应慎用。
(2)下列情况慎用:肝肾功能不全、电解质紊乱、免疫反应紊乱或结缔组织病、全身应用免疫抑制剂。
(3)治疗期间发生血管神经性水肿,必须立即停药。
福辛普利
[医保(乙)]
【适应证】高血压、心力衰竭。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:自身免疫性疾病、骨髓功能抑制、脑或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。
(2)不推荐用于儿童。
(3)老年患者不需要降低剂量。
文档来源:中国医药科技出版社旗下权威执业药师在线学习网
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