乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成、表征及活性的研究.pdfVIP

摘要 胺取代其3位上的氨基，从而合成两种新型的3一联苯氨基哒嗪化合物： 3一联苯氨基一6一(4一羟基一苯基)哒嗪和3一联苯氨基一6一(4一甲氧基一苯基) 哒嗪。但在合成R=OH的哒嗉类化合物时，第一步反应就得不到预期物， 可能是羟基太活泼。因为时问关系，故未对其原因进一步研究。而在合 成R=OCH。的哒嗪类化合物时，由于第三步产物与过量的联苯氨极性相 似，分离困难，我们始终未得到其最终产物。随后，我们用元素分析、 1H核磁共振谱以及红外光谱对所合成的第二步物质(3-氯～6一(4一甲氧基一 苯基)一哒嗪)进行了表征。结果表明，此物质与预计物相同。 2．我们用传统的E1iman分光光度法，以乙酰硫代胆碱碘化物为底 合成的3一氯一6一(4一I。『1氧基一苯基)一哒嗪做酶抑制剂时，对电鳗AChE活性 的影响情况，以抑制％一log[抑制剂]作图，从而求出，它抑制AChE的 uM)相比，可以看出：我们所合成的抑制剂，对电鳗AChE的抑制作用要 强得多。 3．我们通过所合成的抑制剂对电鳗AChE抑制作用的动力学分析， 争性可逆抑制。并且由图中直线分别与纵轴和横轴的截距，我们还可以 求出上述抑制剂的最大表观反应速度Vmaxapp和表观米氏常数Kmapp。 关键词：老年性痴呆：乙酰肌碱酯酶：抑制剂：抑制能力；动力学。 ABSTRACT ABSTRACT Alzheimer’S Dr．AloisAlzheimerin1 Disease，discovered by 907，is describedasa ofthecentralnervous degenerative system(CNS)．ADpatients exhibit markeddeclinein andseverebehavioral cognitiveability abnormalitiessuchas and restlessness．ADisa onsetofthedisease progressivedisease，i．e．the may showmild butthese willsoonerorlaterbecomemore symptormssymptoms andmoresevereuntilthe loseshisorher tohandlenormal patient capacity activities daily isan intothe AcetylchoIinesterase enzymeprojecting synapse．It the oftheneurotransmitter at the promoteshydrolysis acetylcholine withliberationof isa cholinergicsynapses choline．Acetylcholinemessenger backbone．Andit