理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方法。.pptVIP

阿司匹林片处方设计与制备 制作PPT：看加古丽.哈巴克 收集资料：马尔加乃.塔拉斯 制作word版本：朱丽德孜，马尔加乃，看加古丽 讲解；热依扎.哈力别克 阿司匹林片处方设计与制备 一。目的要求 1.掌握片剂的研究进展。 2.通过阿司匹林的制备，掌握片剂处方设计的基本要点。 3.理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方法。 片剂及发展概述 片剂(Tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的(如椭圆形、三角形、棱形等)。它是现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一。 片剂创始于19世纪40年代，世界各国药典收载的制剂中以片剂为最多。近年来，随着科学技术的蓬勃发展，对片剂的成形理论也有了深入研究，随之出现了多种新型辅料、新型高效压片机等，推动了片剂品种的多样化、提高了片剂的质量、实现了连续化规模生产。 片剂的特点 ①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好③携带、运输、服用均较方便； ④生产的机械化、自动化程度较高，产量大、成本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种 片剂的不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片时加入的辅料 临床应用 片剂是把药物与适宜的辅料混匀后压制而成的固体制剂，一般有圆形、椭圆形的他形态，由于质量稳定、剂量准确、使用方便，是应用最多的药物剂型之一。除口服的普通片剂外，现在许多新的剂型被广泛应用于临床，因作用原理不同，其具体用法也有所不同。 主要有口含片与舌下片 、咀嚼片 、分散片与泡腾片 、肠溶片 等几类。 片剂的新型辅料 新型的辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、　聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、　聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子　聚合物辅料：黄原胶、环糊精、爱生兰．蒲鲁兰　等生物台成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、预胶　淀粉、纤维素系列等半合成辅料。参考文献： 阿司匹林的理化性质 名称：阿斯匹林;阿司匹林;乙酰水杨酸;aspirin 分子式C9H8O4分子量180.15。学名乙酰水杨酸。白色针状或结晶性粉末，无臭。在干燥空气中稳定，遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、在沸水中分解。用作消炎药、止痛药和解热药。可用少量硫酸为催化剂，使乙酸酐与水杨酸作用制得。阿司匹林水解的产物水杨酸中含有酚羟基，可以与Fe3＋起显色反应 。本品口服易吸收，服后2小时，血药浓度达到峰值，在肝脏代谢，先水解成水杨酸，再和甘氨酸或葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式排出体外。 （二）处方设计 （1）依据：片剂因其体积小，致密，受空气、光、水分等因素较少；生产的自动化、机械化程度较高，易于生产，产量大，成本及售价较低易于大众患者接受；计量准确，含量均匀，以片数作为计量单位，患者服用时易于计算药量；携带、运输、贮存均方便；可制成不同类型的各种片剂（如速效，控缓释，咀嚼片等）。阿司匹林咀嚼片能够减弱胃刺激，还能够提高患者的依从性，本实验采用咀嚼片剂型，该剂型由于在服用时可通过牙齿的咀嚼而使片剂迅速分散，对于有吞咽困难的中老年患者意义重大。 （2）剂型：阿司匹林是传统的解热镇痛抗炎药，有较好的抗血栓作用，广泛用于防治心脑血管疾病。阿司匹林的生产及应用广泛增加，其制剂普遍存在析出游离水杨酸的问题，这可能和湿法制粒工艺有关。为了避免这一可能的影响因素，可以采用粉末直接压片的工艺，所制备的阿司匹林片稳定性良好，水杨酸含量基本控制在1%以内，大大减少了水杨酸的数量，加大其片剂的稳定性，从而减少对胃肠道的刺激。 辅料的选择 微晶纤维素（MCC）又称干粘合剂，有较强结合力与良好可压性，如片剂中含该成分20%时崩解较好，因此可作为稀释剂、崩解剂和干粘合剂。其PH102型比PH101型流动性更好，可解决制备过程中的流动性问题，对于粉末直接压片很重要。 乳糖作为稀释剂，无吸湿性，可压性较好，压成的药片光洁美观，性质稳定。但应控制其粒度，否则会影响片剂在水中的分散和光洁度以及工艺的流动性。过六十目筛即可。 甘露醇为白色无臭具有甜味的结晶性粉末或颗粒，溶解时吸热，产生凉爽感，适于做咀嚼片的稀释剂。 甜菊苷为矫味剂 处方中，主药阿司匹林本身具有较好的润滑作用，因此不需要再加入其他润滑剂。 处方设计： 处方：（100片用量：g） 阿司匹林 50 （主药） 微晶纤维素 20 （粘合剂、崩解剂、稀释剂） 乳糖（60目） 14.1 （稀释剂） 甘露醇 7.5 （稀释剂）