格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价.pdfVIP

格列齐特生物黠附缓释片的研制及其体内体外评价 张毕垒，2 ，苏芬丽11 ，向大雄1 气朱运贵1 .2 • i章建国3 ，许飞飞李:埃德~ 1,2 ( 1. 中南大学潮1$二民院l临床药学研究室，挺沙 4 1∞11 ，2. 中南大学药学院.民沙41001 3 :3. 湖南千金药业有限公司，湖南株洲 412∞3;4. 湖南张家界市人民民院.湖衔张家界 427以)()) 摘要:目的 考察格1] -t-特生物必附位缓养片体外#~行为.离休组织秘附力.以及在火体内的药动学。 方法 以至圣丙占1 甲基纤 维余( IiPMC)和卡泼锦(C町bopol ， CP) 为生物往附材料和骨架材料，乳糖为稀伶俐舍]备生物必附，民草草锋片。 以确睡在盐缓冲浪(pH 8. 6) 为渗出介质，测定生物必附性缓锋片的择放皮。 以自制量占附力测定笨重测定片剂对家兔离体胃、 肠组织的必附力。 采用 HPLC 测定火血浆中的格IJ i得特浓度，研究格1] 齐特生物秘附性後桦片与格1.J 齐特nx 在beagle 犬体内的简动学和相对生物利用 度。 结果 生物必附性缓伶片体外释放符合主主绎制~J ~要求，其与家兔体胃、肠组织的必附力明显大于鲁迅片剂，且与且身的秘附 力大于与湾的秘附力。 格列齐神生物毒也附缓择片对格列齐特E片的相对生物利用皮为(级2. 74 主 20. 75)~岛 。 翁论 格JU材生 物秘附後辛辛片在胃、炀i革具有钦锋的秘附作用，利用生物必附技术可以提高格，J 齐特的生物利用度。 关键词:格1] 齐特;生物必阶级锋片;必附力』药动学;相对生物和I }ij .;,t 中图分类号:R943.41 文献标i只码: A 文.编号:1∞1 -2494(2∞7 ) 12 -0910 - 04 Prcparation and in Vitro and in Vivo Evaluatlon of Gliclazjde Bloadhcsive Sustaincd Release Tablcl~ l 2 2 l 2 l 2 1 4 l 2 ZHANC Bi -kui . , SU Fen-li . • XIANG Da-xiong . , ZHU Yun_gui • , TAN Jian-guo , X U Fei , U Huan -de . ( 1. Cünk Pluurtwcy R酬。陀， h lAbora阳y，Seoond XÜJlgya Hosp山101 αrural.如ωh U，山难时町，ωang$ha 41∞1 1 , China; 2. ScJwol (扩 Phannaceulkal Scùmc.凹， αrural 必uth UnÏt-ersity , Changsha 41∞13 ， Chillu; 3. Hunall QÜJnjin PharmαceUlical ûmpa巧，矶时hau 412∞3 ， Ch.ina ;4. The peaplù Ho.spital 0/ Zha咱啕ie ， Zha咱. iajie 427000 , China) ABSTRA Cf:OBJECfIVE To prc阴re Cliclazicle bioadhesive 6ustained release t刷刷刷d inves lÌgate the lIitro rd倒.se characteris- liC$，adhesi啊， in l.he 制叫t阴阳 and 由内annacokinelics in 悦agle dogs. M町HODS Bioadhesive susl剧。ed r幽幽， tab1ets w例 阳pared ...nlh HPMC and ca曲同邮bi倒dhesive 时framework materials and lacl耐asd且时nl bas盹The in viJro rd倒崎 ch由8Cleris­ liω 。f Cliclazide bioadhesive susωned rdease tablelS wc陀 e\lIh且t创 in ph帽phale buffer ( pH 8. 6) mediwu by det自mini鸣 th