中国医科大学药理学课程06.pptVIP

乙酰胆碱 （acetylcholine, ACh) 卡巴胆碱 （carbacholine) 毒蕈碱（muscarine) 毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品) 毛果芸香碱 （polocarpine，匹鲁卡品) 毛果芸香碱 抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 Drug ? Receptor Interaction 药理作用及特点 肌松作用出现快，持续时间短，iv后先出现短暂的肌束颤动，1分钟内即转为松弛, 2分钟时肌松作用最强，5分钟内肌松作用消失。以颈部及四肢肌松作用最为明显，面、咽喉部肌肉次之，呼吸肌松弛最不明显，肺通气量降低25％。5分钟内肌松作用消失。持续静滴引起较长时间肌松作用。 临床应用 静脉注射适用于气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查，静脉滴注可维持较长时间的手术。 * * 第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药 主讲:蔡际群 药理作用 直接激动M、N胆碱受体 M样作用 N样作用 缩瞳 心率↓，收缩力↓ 消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑ 消化腺分泌↑ 全身汗腺分泌↑ 骨胳肌收缩 其它双重支配的效应器则表现优势支配神经的作用 如 心血管表现为血压↑、心率↑、消化道以兴奋作用为主等 药理作用 基本与ACh相同 不同点：不易被AChE水解， 作用较持久。 临床应用：主要外用于青光眼 （0.5%~1.5%滴眼液） 存在于某些种类的蕈类中 为从pilocarpus植物中提取的 生物碱（alkaloid)为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已能人工合成。 药理作用 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用以对眼及外分泌腺作用更为明显。 1. 对眼的作用 (1)缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩。 (2)降低眼内压 (3) 调节痉挛 对腺体的作用 本品吸收后，通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加， 以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。 对眼的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 临床应用：主要用于青光眼（1%~2%滴眼液） 1．青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。 2．缩瞳 术后或验光检查眼底后，用毛果芸香碱滴眼以抵消扩瞳药的作用。 注意事项： 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流人鼻腔，因吸收而产生副作用。 阿托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 曼陀罗 茛菪 东茛菪 阿托品类生物碱化学结构 阿托品 （Atropine) 作用机制 竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱受体 激动药 (agonist): 既有亲和力又有效应力(1≥a0)的药物 拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应力(a =0)的药物 竞争性拮抗药（competitive antagonist)： 与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量效曲线平行右移。 ACh ACh ACh ACh ACh Atr. 药理作用 腺体： 抑制多种腺体分泌 平滑肌：松弛多种平滑肌 心脏： 兴奋 眼： 扩瞳、升眼压、调视麻痹 M受体阻断作用 大剂量直接扩血管作用 中枢兴奋作用 临床应用 不良反应 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌 抗心律失常 眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎等 抗休克 有机磷中毒 腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 视物不清、升眼压增高 抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等 中枢兴奋等 禁忌症 青光眼，前列腺肥大患者禁用 其它阿托品类生物碱 山茛菪碱 anisodamine（654-2） 山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合成的消旋品称654—2。 M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。 临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 不良反应类似阿托品，毒性较低。 东茛菪碱 scopolamine 东莨菪碱 (scopolamine)是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。 外