第三章 抗生素的概述.ppt

回顾 讨论：人体来源药物的前景和问题，如何解决？ 人体组织器管制药的法律问题和伦理问题 其它原料的进一步开发 现代生物技术的进一步应用 时间：下次课，20-30分钟进行讨论，同学们回去自行查找与上述问题相关的资料，观点突出，内容出新，关注前沿。 第三章 抗生素（antibiotics） 第一节 抗生素概述及其合理使用 抗生素的发现 1944年链霉素问世，用于结核病治疗。目前氨基糖苷类有10余个品种。 1952年红霉素问世，近年来新大环内酯类有新发展； 60～70年代以来，?β-内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗菌药物“大爆发”。目前投入市场超过200种。 美国报道 尽管强有效的抗菌药物使用于临床， 1980~1992年 感染性疾病总的死亡率增加39% 呼吸道感染的死亡率增加20% 败血症的死亡率增加83% 信号和警示 △“抗生素时代”（1941-1975）已经结束！ 我们将回到“抗生素前时代”！ △多重耐药预示我们进入了“后抗生素时代”！ （Post-antibiotic era） 二、抗生素的合理使用 案例1: 2006年3月，北京一知名医院收治了一名普通的咳嗽患者，尽管医生给他用了多种类型的抗生素，仍然没能挽回他年轻的生命。 细菌培养发现，病人体内感染的病菌对各种抗生素均耐药。医生分析，这是由于长期不合理使用抗生素造成的后果——因为他有一个特别的生活习惯。 案例2 某社区卫生服务站接待一患咽炎患者，患者仅有咽痛，不发烧，肺部也无阳性体征。既往有慢性咽炎史。 医生开出头孢曲松2克，2/日静脉点滴，连续使用7天。 一位女性患者因颈椎病来社区站就诊，医生给予头孢拉啶3克，2/日静脉点滴，连续使用10天。医生告知疼痛就是发炎，给予头孢拉啶的目的是为了消炎。 （一）滥用抗生素的原因 1、医生自身因素2、医药知识因素 3、患者自身因素4、食品因素　 ?? （二）优化抗生素治疗策略 尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌药物 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、抗菌药物特点制订 强调综合治疗，提高机体抵抗力 强调个体化给药 抗菌药物的合理应用 适应症明确 合适的抗菌药物 抗菌药物的使用得当：早期、适当剂量、适当疗程、给药方法正确等 用药期间严密监测疗效及副作用等反应 根据疗效、副作用及病情等作适当调整 综合治疗 1抗生素定义 2医用抗生素药效评估的条件 3抗生素的合理使用 滥用原因 优化抗生素治疗策略 第二节 抗生素的分类 一、根据抗生素的生物来源分类 微生物是产生抗生素的主要来源，其中以放线菌产生的为最多，真菌次之，细菌又次之。来源于高等植物和动物的不多。?? (一)放线菌产生的抗生素 (二)真菌产生的抗生素 (三)细菌产生的抗生素 (四)植物及动物产生的抗生素 二、根据抗生素的作用对象分类 (一)抗感染抗生素 (二)抗肿瘤的抗生素 (三)抗降血脂抗生素 丝裂霉素 由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联，抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异性药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、肺、肾中浓度较高。主要在肝代谢，由尿排出，24小时尿排出约35%。主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。 三 根据抗生素作用性质分类 I类繁殖期杀菌药，如青霉素，头孢菌素类； II类静止期杀菌药，如链霉素，多黏菌素； III类速效抑菌药如大环内酯类，氯霉素，林可霉素； IV类慢效抑菌药如磺胺类。 四、根据应用范围分类 医用抗生素: 农用抗生素 兽用抗生素 工农业产品防霉防腐用抗生素 实验试剂专用抗生素 食品保藏用抗生素 乳酸链球菌素又称尼生素（Nisin），是一种多肽抗生素。 食品保藏用抗生素。 五、根据抗生素的作用机制分类 (一)抑制细胞壁合成的抗生素? 如青霉素、瑞斯托菌素(Ristocetin)等； (二)影响细胞膜功能的抗生素? 如多烯类抗生素-制霉菌素； (三)抑制核酸合成的抗生素? 如影响DNA结构相功能的博来霉素、丝裂霉素C及柔毛霉素等； (四)抑制蛋白质合成的抗生素? 如四环素及氯霉素等； (五)作用于能量代谢系统。 如抑制电子转移的抗霉素(Antimycin)、抑制氧化磷酸化作用的短杆菌肽S(Gramicidin? S)和寡霉素(Oligomycin)等。 六、根据抗生素的获得途径分类 天然抗生素，四环素类、大环内酯类。 半合成抗生素 生物转化和酶工程抗生素 基因工程抗生素 七、根据抗生素的生物合成途径分类 根