镇痛中草药的研究与开发解析.docVIP

镇痛中草药的研究与开发 205劳巧玲 206袁明珠 207黎庆敏 210揭英省 211陈智雯 212刘琛义 (华南师范大学 生命科学学院 广州 510631) 摘 要：许多中草药具有镇痛作用,它们没有明显的成瘾性、耐受性等毒副作用，高效安全；当前对其镇痛机理有了较深入的研究；本文列举几种研究比较透彻的中草药对其进行阐述。还叙述了镇痛中草药开发过程。 关键词：痛觉 镇痛 中草药 研究 开发 镇痛药是一类对痛觉中枢或外周有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物. 镇痛药按其作用机理不同，可分为中枢镇痛药和外周镇痛药. 早期的镇痛药如吗啡、水杨酸钠等有很大的副作用和不良反应，研究高效安全的镇痛药一直是药学工作者关注的课题. 有些中草药也具有镇痛作用,它们没有明显的成瘾性、耐受性等毒副作用。然而当前研究表明它们仅适用于慢性持续性疼痛及钝痛，对锐痛没有明显作用。近些年来，我国科学家在镇痛中草药研究方面取得了很大进展。 1．痛觉及镇痛机理 痛觉是一种感觉，不是单纯的神经传递，相同的损害可以引起不同的人完全不同的疼痛感觉一痛觉信息是以电化学脉冲形式沿着神经纤维传向脊髓的后角，首先抵达下丘脑，然后信息到达大脑皮层痛觉区，识别出疼痛的部位与强度信息开始于大量的有效化学物质的释放它们通常贮存在神经的终末端内或附近，只在刺激下才发挥作用，这些化学物质中有P物质、前列腺素、缓激肤等，它们可敏化神经的末端，帮助痛觉信息从受伤部位转向大脑前列腺素还能增加伤处的血液循环引起发炎的红肿，其目的是将抗感染的细胞引过来抵御细菌. 中枢镇痛药是通过中枢神经系统而达到镇痛效果的。各种中枢镇痛药都有不同的镇痛效果，但其作用机制是基本相同的，它们主要作用于中枢神经系统的阿片受体，使神经末梢部分的阿片受体兴奋，抑制了P物质释放，接受神经元所获得的兴奋性冲动减少，导致向中枢的痛冲动也减少，从而达到了镇痛的效果. 外周镇痛药是在外周发挥作用的，它又称为解热镇痛药，因为这类药物除镇痛作用外。还兼有解热和消炎、抗风湿作用本类药物仅有中等程度的镇痛作用，主要用于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、及月经痛，对创伤性剧痛与平滑肌痉挛的疼痛无效本类药物在镇痛剂量时对精神意识状态及其它感觉没有显著影响. 2．镇痛中草药镇痛机理的研究 随着传统中药的研究与现代药理研究机制体制的日益紧密结合和技术的不断发展及研究不断深入，发现许多中草药有较好的镇痛效果，对多种疼痛镇痛效果确切。同时对其镇痛机理的研究也取得很大的进展，为进一步开发镇痛中草药剂的开发提供了理论基础。下面列举目前几种研究比较透彻的中草药来阐述中草药的镇痛机理。 白芷总挥发油(Ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｏｉｌ ｏｆ Ｒａｄｉｘ Ａｎｇｅｌｉｃａｅｄａｈｕｒｉｃａｅ， ＥＯＡＤ) 通过小鼠实验表明，ＥＯＡＤ对物理、化学性刺激具有明显的镇痛作用，且无身体依赖性，对其自主活动有显著的抑制效应。因此，白芷的镇痛效果确切，显著的镇静效应可能是其发挥镇痛作用的重要机理之一［1］。进一步研究发现，ＥＯＡＤ调整体内单胺类神经递质含量是其镇痛的机理之一。单胺类神经递质包括多巴胺(ＤＡ)、去甲肾上腺素(ＮＥ)和５-羟色胺(５-ＨＴ)，均可在疼痛过程中参与致痛和镇痛两方面的作用。在外周，它们均是致痛因子，通过第２信使作用于局部和旁分泌，刺激感觉神经末梢而产生疼痛，ＥＯＡＤ能显著降低外周ＤＡ、ＮＥ和５-ＨＴ的含量，从而可减少其对局部的疼痛刺激；在中枢，单胺类神经递质以镇痛作用为主，可提高痛阈值，ＥＯＡＤ通过影响其含量而使它们最终发挥镇痛作用［2］。最新的研究表明，ＥＯＡＤ对疼痛模型大鼠的β-内啡肽及其前体物质前阿黑皮素有明显的升高作用，其镇痛机制是通过促进具有镇痛作用的β-内啡肽前体物质前阿黑皮素信使核糖核酸(ＰＯＭＣｍＲ ＮＡ)的表达而发挥的［3］。因此，ＥＯＡＤ通过对单胺类和肽类２种神经递质的调节而发挥镇痛作用。此外，血糖是为体内各种代谢活动提供能量的重要物质之一，尤其在疼痛过程中，机体通常要产生一些应激反应，对能量的需求大大增加，血糖的升高就是表现之一。ＥＯＡＤ能使血糖持续处于高水平，为机体在伤害性刺激下的自我调控提供充足的能量供应［4］。 白芷的醚溶性成分也能使家兔离体小肠的正常活动受到抑制，还能对抗毒扁豆碱、甲基新斯的明和氯化钡所致的强直性收缩。这种对抗拟胆碱药的药理效应可在一定程度上说明白芷具有解痉止痛作用。[5] 2.2 丹参具有钙通道拮抗作用与治疗蝮蛇咬伤伤肢肿胀 蝮蛇毒中含有如蛋白水解酶、精氨酸酯酶、舒缓肽增强肽和磷脂酶A2等多种成分，这些酶是能破坏血管壁及肌肉组织、影响机体血管舒缩运动的生理活性物质，加之蛇毒中的溶血素、凝血素、抗凝血素、蛋白水解酶等毒性成分，使血液内的红细胞溶解及毛细血管内皮细胞破坏，引起广泛溶血和