靶向叶酸受体的正电子分子探针研 究进展.pdfVIP

第29卷 第 3期 同 位 素 Vol . 29 No . 3 2016年 8 月 Journal of Isotopes Aug . 2016 靶向叶酸受体的正电子分子探针研究进展 尹吉林 1 ，王 成 2 ，王欣璐1 (1.广州军区广州总医院PE T /C T 中心，广东广州 510010; 2.上海交通大学医学院附属仁济医院核医学科，上 海 200127) 摘要：叶酸能与多种肿瘤细胞膜表面的叶酸受体 （F R )特异性结合，通 过 F R 介导的内吞作用进人细胞， 为放射性核素选择性载带提供良好的途径。基于受体和配体间的高度亲和性，可将多种放射性核素与 叶酸分子及其衍生物偶联，制备核医学显像探针。本文 主 要 对非金属正电子核素 （18F 、124I)和金属正电 子核素 （68Ga 、《Sc 、152T b )标记的叶酸及其衍生物P E T 显像探针与炎症P E T 显像探针进行综述，并展望 其临床如景D 关键词：叶酸受体;分子探针；正电子发射计算机断层扫描 中图分类号：T L 92 + 3 文献标志码：A 文章编号：1000-7512(2016)03-0184-09 doi ： 10. 7538/tws . 2016. 29. 03. 0184 PET Molecular Probes Targeting Folate Recepto YIN Ji -lin 1 , WANG Cheng2 , WANG Xin -lu 1 (1. PET-CT Center， Guangzhou General Hospital o f Guangzhou M ilitary Command ? Guangzhou 510010? China-, 2. Department o f Nuclear Medicine , Renji H o sp ita l , School o f M edicine ， Shanghai Jiao Tong University ^ Shanghai 200127, China} Abstract ： Folic acid can combine specifically with folate receptors (FRs ) which are over ­ expressed on the epithelial cells of the tumor . The FRs are confirmed to be the tumor - associated antigens that bind folate and folate conjugates with very high affinity and shuttle these bound molecules inside cells via an endocytic mechanism . The FR-a is a tar ­ get of critical value for nuclear imaging through using folate-based radiotracers as it is expressed on several tumor types . Moreover , employment of folate radiopharmaceuti ­ cals for imaging of inflammatory diseases by targeting at FR -|3 on activated macrophages holds promise as a further field of application