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第二章 镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药（中枢神经系统药物） 2012年3月5日 第一节 镇静催眠药 常用巴比妥类药物的基本结构 本章主要学习内容 异戊巴比妥 地西泮 （巴比妥类） （苯并二氮卓类） 异戊巴比妥 添加氢(added hydrogen) 结构特点 环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 5位被乙基和异戊基双取代 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 巴比妥类药物的理化通性 1. 酸性 2. 水解性 3. 鉴别反应—与金属离子反应 理化性质—弱酸性 Pka为7.9（异戊巴比妥） 溶于NaOH的溶液 5,5-双取代呈弱酸性 理化性质—水解性 酰脲结构易水解（如同酰胺）开环，开环速度及产物取决于PH及温度。随PH及温度的升高，水解速度加快。 理化性质—鉴别反应（药品分析） 与金属离子反应（铜、汞、 银） a. 与铜盐作用产生紫色络合物 理化性质—鉴别反应（药品分析） 硝酸汞试液作用 白色胶状沉淀，溶于过量的试剂和氨试液中 理化性质—鉴别反应（药品分析） c. 硝酸银试液作用（银盐沉淀） 临床应用 长时间催眠药 治疗癫痫大发作 巴比妥酸无活性 巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能透过细胞膜和血脑屏障 进入脑内的药量极微 无镇静、催眠作用 巴比