纳米递药系统研究进展与发展前景.pptVIP

纳米递药系统 研究进展及发展前景 四川大学华西药学院 靶向药物及释药系统教育部重点实验室 张志荣 2009.9. 6于天津医科大学; 目 录 一、纳米技术在药学领域的发展 二、纳米递药系统研究进展 三、进入实用的可能性 四、需要解决的问题及思考 五、靶向递药系统的几个重要发展方向;一、纳米技术在药学领域的发展过程;纳米递药系统;纳米递药系统的主要特点; 改变药物的体内分布特征：NP进入体内后由于网状内皮系统的吞噬作用，可靶向于吞噬细胞丰富的肝脏、脾脏、肺和淋巴组织等，特别小NP还可进入骨髓组织。NP经抗体介导、配体介导或磁场介导等，可主动靶向靶组织； 改变药物的膜转运机制：NP可以增加药物对生物膜的透过性，如增加药物对血脑屏障和细胞膜的通透性等，有利于药物对一些特殊部位的治疗。;阻碍微粒类TDDS上生产和临床的关键问题 载药量小：0.1%--14% 工艺复杂：除了喷雾干燥法以外 稳定性差: 胶体注射剂的物理稳定性 药动学模型：需要建立新的数学模型 载体材料问题：需要静脉注射的高分子材料;二、纳米递药系统研究进展; 制备方法与载药量研究 载药机理：包裹、吸附 1985年Dougles: 温度、搅拌、浓度、 酸化剂、电解质 1989年Lenaerts: 用SO2，粒径10-20nm, 1990—现在，张志荣课题组通过控制Zeta电 位达 -50mv以上，使载药量达到46%。;载药量进展情况 -------------------------------------------------------- 药物 载体 载药量（%） 研究者 -------------------------------------------------------- 胰岛素 PIBCA 3.12 Damge 氟脲嘧啶 PBCA 2.52 潘卫三 斑蟊素 白蛋白 1.28 程宇慧 阿霉素 PBCA 6.35 Gasco 伯 喹 PBCA 4.56 Douglas 羟氨苄 PBCA 14.3 Rolland --------------------------------------------------------; 如米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;图 米托蒽醌纳米粒的扫描电镜照片;线性方程IDL(%) = -16.996+0.9756ZP(r=0.9996);本法的应用效果 --------------------------------------------------------------- 药物 载体 载药量（%） 作者 --------------------------------------------------------------- 阿克拉霉素 PIBCA 44.9 蒋学华 庆大霉素 PBCA 41.7 张强 两性霉素B PBCA 38.6 郭平 柔红霉素 PBCA 30.2 彭应旭 阿克拉霉素B LP 40.5 王章阳 万乃洛韦 PBCA 26.3 何勤 氟脲嘧啶 LP 36.5 于波涛 氟脲核苷 LP 48.9 王建新 ---------------------------------------------------------------; 体内靶向性研究 Lenaerts（1984） 、Andrien(1989)、Verdun(1990) 等研究证明了肝靶向性。证实Kupffer cell摄取 最多。 Dougles(1985)证实50-100nm的可进入肝实质细胞。 Gipps(1986)证实肿瘤组织中比肌肉高，随动物种类