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第十六章 手性农药的合成 16.2 手性农药的发展及特点 到目前为止，除拟除虫菊酯外，还开发出了苯氧基类、芳氧苯氧丙酸酯类、环己二酮类、咪唑啉酮类除草剂，手性有机磷酸酯类杀虫剂，三唑类、吗啉类杀菌剂等重要的手性农药。在市售的近650个农药品种中，经证实有173个具光学活性，另外还有22个光学活性化合物被列入开发对象，但目前尚未商业化。光学活性农药占全球农药市场的30.4％，在以后的几年内这个百分比还会不断增长。商业价值重要的手性化合物见表16-1。 表16-1 商业价值重要的手性化合物 (3)二个对映体几乎有同等活性。如杀菌剂三唑酮，因为分子中不对称中心是在羰基及三唑基的a位上，所以有人认为这就易于发生外消旋化而造成活性无差别。 (4)对映体之间有本质上的生物活性差别。如三唑类农药的杀菌作用是抑制麦角甾醇生物合成，而其调节植物生长作用是抑制赤霉素的生物合成。 16.3手性农药的意义 自然界中重要的有机物质，如能量代谢的基本物质：糖类化合物和组成核酸的核糖、脱氧核糖都是D型的；组成蛋白质、生物酶的基本单位α-氨基酸都是L型的；组成细胞膜的磷脂具有L-3-甘油磷酸的立体构型，因此人们也必须从三维空间上了解农药分子的空间构型和性能，了解生命过程中农药分子构型与受体间的关系，了解生化反应过程中农药分子构型与立体选性之间的关系