桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究.pdfVIP

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究 1 ,2 1 2 2 廖正根 ,平其能 ,萧 　伟 ,梁新丽 1 中国药科大学药剂学教研室 ,南京 210009 ; 2 江苏康缘药业股份有限公司 ,连云港 222001 【摘 　要】　目的:研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷 、芍药苷 、丹皮酚等主要的 3 种成分在大鼠的肠吸收性 质 ,了解中药组方对吸收的作用 。方法 :运用单向灌流模型并采用 HPLC 法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的 灌流液以及直接溶解有这 3 种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化 。结果 :苦杏仁苷 、芍药苷 、丹皮酚分 别在 192～3048 、184～3295 、78～125 μ g/ mL 浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 , Ka 、Kapp 值基本保持不变 ;除丹皮酚外 ,在 p H 50 至 p H 74 范围内苦杏仁苷 、芍药苷的吸收不受 p H 影响 ;3 成 分在各肠段的 Ka 、Kapp 均无明显差异 ;仅含有上述 3 成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷 、芍药苷的 Ka 、 Kapp 值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的 Ka 、Kapp 值 。结论 :桂枝茯苓胶囊中 3 种有 效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,且 3 成分无特殊的吸收窗 ;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦 杏仁苷 、芍药苷的吸收 。 【关键词】　桂枝茯苓胶囊 ;吸收 ;在体肠单向灌流模型 ;HPLC ( ) 【中图分类号】　R969 . 1 　　【文献标识码】　A 　　【文章编号】 2005 　　对药物口服后体内吸收情况的了解对设计药 统和理解中药作用的物质基础具有重要意义 。本 物传输系统具有重要的指导意义 ,预测 口服药物 文研究了桂枝茯苓胶囊三个活性成分各自的提取 体内吸收的方法有多种离体 、在体法 ,在体法因不 物溶液和桂枝茯苓胶囊内容物溶液的吸收 ,并对 损伤研究部位的淋巴和循环系统而明显优于离体 在不同吸收部位 、不同p H 条件和不同浓度条件 法 。在众多的在体研究法中 ,单向灌流模型因吸 下桂枝茯苓胶囊中的三种成分的小肠吸收进行研 收速率稳定 、与人体有 良好的相关性而被国外普 究 。 遍采用[ 13 ] 。这种技术被广泛地应用于研究各种 1 　仪器 、药品及动物 化学药物的吸收行为 ,但在中药活性成分的研究 ( ) 中很少被关注 。桂枝茯苓胶囊 GZFL 是由桂枝 Agilent1100 系列高效液相色谱仪 ;LDBM 电 茯苓丸经剂型改革而来 ,其处方来源于东汉 ·张仲 ( ) 子蠕动泵 浙江象山定山仪器厂 。桂枝桃仁提取 景的《金匮要略》, 由桂枝 、白芍 、茯苓 、牡丹皮和桃 ( ) ( 物 主要成分为苦杏仁苷 、白芍牡丹皮提取物 主 仁组成 ,是 目前治疗妇科血瘀疾病的首选药 ,其有 ) 要成分为芍