吡螨胺的合成.pdf

现代农药 2002 年第6 期 9 研究与开发 吡螨胺的合成 顾保权 朱伟清 范文政 钱 虹 刘建梅 张爱庆 沈荣仙 （上海市农药研究所 上海 200032 ） 摘 要 吡螨胺是一种新型、高效的吡唑酰胺类杀螨剂，本文以中间体 1- 甲基-3- 乙基-4-氯-5- 吡唑甲酸和4-叔丁基苄胺合成，起始原料丙酰丙酮酸乙酯和4-叔丁基苄氯，总收率为61.23% （以 丙酰丙酮酸乙酯计）。 关键词 杀螨剂 吡螨胺 合成 吡螨胺（tebufenpyrad ）是日本三菱化成公司研 0.010 787 mPa(40℃) 。溶于丙酮、甲醇、氯仿、乙 制、与氰胺公司共同开发的吡唑酰胺类杀螨剂。它 腈、正己烷和苯等有机溶剂。Kow 4.61 ±0.10 。pH 对各种螨类的各生长期均有速效和高效，如叶螨科 为3～11，37℃时，在水中可稳定4 周。 （苹果全爪螨、橘全爪螨、棉叶螨、朱砂叶螨等）、 结构式为： CH 跗线螨科（侧多跗线螨）、瘿螨科（苹果刺锈螨、葡 Cl 3 H C CH3 萄锈螨等）、细须螨科（葡萄短须螨）、蚜科（桃蚜、 3 H N N CH3 棉蚜、苹果蚜）和粉虱科（木薯粉虱）。同时，它与 N O 三氯杀螨醇、苯丁锡、噻螨酮等杀螨剂无交互抗性， CH3 并对目标作物有极佳选择性，25~200mg(a.i.)/l 推荐 本文仅就吡螨胺的合成及其方法研究作一概 剂量下使用对大多数作物无药害。 述。 吡螨胺的通用名：tebufenpyrad 。商品名：Oscar， 1 合成路线的选择 Pyranica 。实验代号：MK-239 。化学名称：N-(4-叔 丁基苄基)-4-氯-3-乙基-1- 甲基-5-吡唑甲酰胺。 吡螨胺可由 1- 甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸制 其纯品为白色结晶，熔点 61~62℃，蒸气压为 得甲酰氯后再与4-叔丁基苄胺缩合而成。 Cl Cl t- C H CH NH H C H C 4 9 2 2 3 3 + SOCl 2