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2017-07-02 发布于河南
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米诺膦酸的合成_王伟

Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012, 43 5 321 * 200437 2- 4- 2- 1,2-a -3- / 23 2- R979.9 A 1001-8255 2012 05-0321-03 Synthesis of Minodronic Acid WANG Wei, JIN Hua, WANG Jiajing, ZHOU Bin* State Key Lab. of New Drug and Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437 ABSTRACT: Ethyl 2- imidazo 1,2-a pyridin-3-yl acetate 5 was synthesized by cyclization of 2-aminopyridine and ethyl 4-bromo-3-oxobutanoate in the presence of NaHCO in hot dioxane, and subsequently hydrolysis with 3 concentrated HCl to yield 2- imidazo 1,2-a pyridin-3-yl acetic acid hydrochloride 6 . Compound 6 was treated with phosphorous acid and phosphorus oxychloride, followed by hydrolysis with HCl and then recrystallization from H O to 2 afford the highly puriﬁ ed anti-osteoporosis agent minodronic acid 1 in 23 overall yield based on 2-aminopyridine . Key Words: minodronic acid; anti-osteoporosis agent; synthesis minodronic acid 1 1- -2- 1,2-a -3- 1 4