第二章乳剂1剖析.ppt

第八节 乳剂 一、概述 1 定义： 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一相液体以小液滴状态分散在另一相液体中所形成的非均相分散体系。又称乳浊液。 2.特征 热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮 3.乳剂组成 4.乳剂的种类 5.O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别 6.乳剂的分类及应用 7.乳剂的特点 ①液滴的分散度大-吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂-计量准确，服用方便； ③O/W型乳剂-可掩盖不良味道； ④外用乳剂-改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激 ⑤静脉注射乳剂-体内分布快、药效高，有靶向性， 静脉营养乳可作为高能营养输液。 二、乳剂形成理论 1.乳剂组成=水相+油相+乳化剂 2.乳剂形成的两个条件： 提供足够的能量使分散相分散成微小乳滴 提供使乳剂稳定的条件 （一）降低表面张力： 乳剂属于热力学不稳定分散系统，形成乳剂的水 相与油相之间存在界面张力。 界面张力?，形成乳剂能力? 分散度? ，界面增加? ，形成乳剂能力? （二）形成牢固的乳化膜 1.乳化膜：乳化剂被吸附在乳滴表面，在降低油、 水间的界面张力的同时，也使乳化剂在乳滴周围有 规律的定向排列成膜。 乳化剂在乳滴表面排列越整齐，乳化膜越牢固， 乳剂越稳定。 2.乳化膜类型： 单分子乳化膜 多分子乳化膜 固体微粒乳化膜 复合凝聚膜 ①单分子乳化膜 表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地定向排列，形成单分子乳化膜，防止液滴合并，增加了乳剂的稳定性。 若乳化剂是离子型表面活性剂所形成的单分子乳化膜是离子化的，乳化膜本身带有电荷，由于电荷相互排斥使乳剂更加稳定。 ②多分子乳化膜 亲水性高分子化合物作乳化剂时，被吸附于油滴的表面形成多分子乳化膜。 强亲水性的高分子化合物被吸附在油滴表面时，能形成坚固的多分子乳化膜，就像在油滴周围包了一层衣，能有效地阻碍油滴的合并。 高分子化合物还可增加连续相的粘度，有利于提高乳剂的稳定性，如明胶、阿拉伯胶等。 ③固体微粒乳化膜 固体微粒乳化剂对水相和油相有不同的亲和力，因此对油水两相表面张力有不同程度的降低，在乳化过程中固体微粒被吸附于乳滴表面，形成固体微粒乳化膜，阻止乳滴合并，增加乳剂的稳定性。如二氧化硅、硅藻土等。 ④复合凝聚膜 当由两种或两种以上的物质作乳化剂时在液滴周围可形成复合凝聚膜。 使得形成的乳化膜更牢固，制成的乳剂更稳定 （三）形成电屏障 （四）确定形成乳剂的类型 决定乳剂类型主要的因素是：乳化剂的HLB和油水 两相比例，其次是形成乳化膜的牢固性、相容积 比、温度、制备方法等。 乳化剂分子中含有亲水基和亲油基，形成乳剂 时，亲水基朝向水相，亲油基朝向油相，若亲水 基亲油基，乳化剂伸向水相的部分大，形成O/W 型乳剂，亲水基亲油基，则相反。 （五）适当的相比：油水两相的体积比。 分散相的浓度:实际上，一般为25％～50％ 。 过小＜ 26％乳滴易分层； 过大＞60％时，乳滴易合并或引起转相。 三、乳化剂 1.概念 1.1乳化：分散相分散于分散介质中形成乳剂的过程。 1.2乳化剂：在乳剂中使一相液体以小液滴状态分散在另一相液体中所形成的乳浊液的附加剂。 1.3乳化剂的作用：降低表面张力，阻止乳滴的合并。 2.乳化剂具备的条件 ①有较强的乳化能力：形成牢固的乳化膜； ②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性， 　　　　　　　　　（口服、外用、注射给药）； ③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。 ④稳定性好 上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。 3.乳化剂的种类 3.1表面活性剂类 3.2天然乳化剂 3.3固体微粒 3.4辅助乳化剂 3.1表面活性剂类 ⑴阴离子型表面活性剂 3.2天然乳化剂 特点：种类多，亲水性强，一般为O/W型乳化剂 在乳滴周围形成多分子乳化膜，需加入防腐剂。 ⑴ 阿拉伯胶 阿拉伯酸的钾、钙、镁盐的混合物，是一种乳化能力 较强的O/W型乳化剂，常用浓度为10%～15%，在pH值 4～10范围内乳剂稳定。 因本品粘度低，单独用作乳化剂制成的乳剂容易分 层，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂、海藻酸钠等合用。 本品适用于乳化植物油或挥发油，广泛应用于内服乳剂。因可在皮肤上存留一层有不适感的薄膜，不作外用乳剂的乳化剂。 阿拉伯胶内含有氧化酶，易使其酸败，故用前应在80℃加热30min以破坏之。 ⑵ 西黄蓍胶 可形成O/W型乳剂，其水溶液具有较高的粘度。 pH值5时溶液粘度最大，0.1%溶液为稀胶浆，0.2%～2%溶液呈凝胶状。 西黄蓍胶乳化能力较差，很少单独