作用于肾上腺素受体的药物(jh)概要1.pptVIP

肾上腺素受体激动剂 金宏 概述 一、肾上腺素能神经及其递质 肾上腺素能神经存在部位∶自主神经系统中的交感神经节后纤维神经末梢和中枢神经系统 交感神经膨体中的囊泡 递质释放∶胞裂外排 递质作用的消失∶75-95%NE通过摄取1（释放递质的细胞摄取）回到膨体中；进入循环的由摄取2（效应细胞摄取）被其它组织摄取由COMT和MAO(主要是肝）代谢 肾上腺素受体 肾上腺素受体是细胞膜上的一种特殊蛋白质（配基）。根据其与配体结合后产生的激动效应不同可分为a1（主要位于突触后膜）、a2（主要位于突触前膜）、 ? 1 （主要分布于心脏）、 ? 2 （主要分布于血管、支气管等平滑肌） 、 ? 3受体（主要分布于脂肪） 受体激动后的效应 a1型（血流重分布）效应∶激动a受体分布密度高的小动脉、小静脉使其收缩；以肾小动脉和胃肠动脉、皮肤粘膜强烈收缩，对冠状动脉影响较小。在其它因素的共同作用下可有以下作用∶提高血压（特别是舒张压）、心率反射性减慢、增加冠脉血流量、提高心脏后负荷、减少心输出量、增加心肌氧耗量、尿量减少和胃肠功能障碍、肌乏力。 a2型效应 a2型效应∶胰岛素分泌减少；NE释放减少；血管平滑肌收缩。 ?型效应 ? 1作用∶激活钙通道，钙离子内流增加，肌质网释放钙离子增多，心肌收缩能力增强（正性变力作用），房室传导时间缩短（正性变传导作用），窦房结自律性变高、加快心律（正性变时作用）。