第十章 自己总结期中以前.docVIP

1地西泮- 性质 水解性具酰胺及烯胺结构 1，2位水解不可逆，4，5位水解可逆；体温和酸性条件下，中性和碱性时，重新环合； 作用安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用主要用于治疗神经官能症 代谢N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成奥沙西冸；C-3位羟基化生成奥马西冸； 2异戊巴比妥 性质 a 酸性烯醇互变 b水解性巴比妥钠 酰脲结构易水解 c鉴别反应 与金属离子反应（铜、汞、银） 与吡啶硫酸铜作用能产生紫蓝色络合物含硫显绿色（用于区别含硫巴比妥类药物） 与硝酸汞试液作用 白色胶状沉淀， 溶于过量的氨试液中 与硝酸银试液作用生成银盐沉淀 作用产生镇静催眠及抗惊厥作用 代谢多在肝脏代谢 1） 5位取代基的氧化2）环的水解氧化成 5-(3-羟基-3-甲基丁基) 5-乙基巴比妥 成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物 排出体外 长时 巴比妥 苯巴比妥 t1/2 = 6~8 hr 镇静、催眠、抗癫痫 中时 异戊巴比妥 环己巴比妥 t1/2 = 3~6 hr 镇静、催眠、麻醉前给药 短时 司可巴比妥 戊巴比妥 t1/2 = 3 hr 镇静、催眠、麻醉前给药 超短时 己锁巴比妥 硫喷妥钠 t1/2 数分钟 催眠、静脉麻醉 3苯妥英钠 性质 ａ酸性－烯醇