平其能——药剂的创新与发展.pptVIP

药物制剂的创新与发展 Technological Platforms and Development of Drug Delivery Systems 发展药物制剂创新技术的重要意义 改进依从性（ compliance ） 改进或独特的临床效果（outcomes） 减少副作用（reduction of adverse effects） 节约研发成本（avoidance of laboratory costs） 减少医疗费用（reduction in overall use） 一、药物制剂创新的范畴 新制剂品种和剂型(NDF, new dosage forms) 新的复方制剂 (NC, new combination) 新的用药途径 (NR, new route) 新的剂量(NS, new strength) 新盐、新酯或前药 (NE, new salt or ester) 新晶型 (NP, new polymorphs) 新的处方及工艺 特定处方成分（如高分子、稳定剂、促吸剂） 特定的包衣材料和组合 特定的溶出速率 特定的粒径 特定的硬度 不同的药动学参数、 特定包装 二、剂型与制剂的创新 1、经口腔及胃肠道给药 — 缓释及控释技术 — 口腔粘附技术 — 胃肠道定时、定位技术 Oral Drug Delivery Technical Platforms 定位与定时释放 — 局部疾病的治疗；胃溃疡、肠炎、结肠炎 — 蛋白质及多肽等大分子药物的给药； — 延长药物的吸收时间； — 脉冲给药、24小时缓释的重要手段。 （1）胃肠滞留技术 —— 利用高分子的粘附性：Carbopol, HPMC, CMC-Na —— 利用低密度辅料: Eudragit, 轻质氧化镁, 长链醇； —— 利用高密度辅料：重质氧化镁，碳酸镁 —— 利用气体（CO2）：NaHCO3 , Mg(OH)CO3 —— 特异性粘附（生物凝集素）: lectins; （2）胃肠定位技术 —胃肠pH控制 —胃肠转运时间控制 — 酶、细菌降解控制 — 多因素控制 Macromolecules Drug Delivery Technical Platforms 2、注射给药 — 脂质体(lipposomes) —— 微 球(microsheres) —— 纳米粒(nanoparticles) —— 脂肪乳(Fatty emulsion) —— 胶 束(polymeric micells) —— 埋植剂(implant) —— PEG化(PEGylation) （3）两亲性高分子：PLA-PEG （5） 微球与埋植剂 3、 纳米方法 ——（1）高压均质 （2）超临界流体技术 Schematic Diagram of the Apparatus Utilizing SCF for Inclusion 壳聚糖衍生物 pH 敏感水凝胶 基于氢键和次级疏水键的交联； 交联与pH有关且可逆； 交联程度控制水凝胶孔径。 PEG接枝的 pH 敏感水凝胶 优点: *相容性 *水溶性 *无毒 *迅速从体内清除 聚乳酸与壳聚糖接枝共聚物 难溶性药物的增溶剂—— Lip’ralTM 和Galactolipids Technology Platform 由类脂组成的生物相容性辅料； 适合于小于50ug/ml的难溶性药物； 在体内自动形成胶束、微乳或溶液；药物不析出； 方便制备； 四、设备与给药器创新 Transdermal Delivery Systems Fentanyl   INTOPHORESIS 无针头溶液注射器 2、吸入给药 Inhalable drug for systemic therapy 2、药剂学的分支学科和课程 　　 　工业药剂学(Industrial Pharmaceutics) 物理药剂学(Physical Pharmaceutics) 　　　药用高分子材料学(Polymers in Pharmaceutics) 　　　　制剂工程学（Pharmaceutical Engineering) 生物药剂学(Biopharmaceutics) 　　　 药物动力学(Pharmacokinetics) 　　　　 临床药学(Clinical Pharmacy) 均相及多相体系的研究：微乳液相图 吸收动力学研究