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教学内容 第一节 气雾剂（概念，特点，分类，吸收，组成） 第二节 喷雾剂 吸入粉雾剂 第一节 气雾剂 一 概念 气雾剂 （aerosol)是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置将药物喷出，吸入呼吸道深部发挥全身作用或在皮肤等体表发挥局部作用的一种给药制剂。 二 特点 1. 优点 ① 具有速效和定位作用：如治哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入后能立即起效。 ② 药物密闭于容器内，能保持药物清洁和无菌状态。 ③无局部用药的刺激性。 ④药物可避免胃肠道的破坏。 2.缺点 ①因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高； ②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。 三 分类 （一）按分散系统分类 可分为溶液型，混悬型（形成烟雾状）以及乳剂型三类。 （二）按医疗用途分类 1.呼吸道吸入用气雾剂 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 2.皮肤和粘膜用气雾剂 3.空间消毒和杀虫用气雾剂 （三）按相的组成分类 1.二相气雾剂 2.三相气雾剂 四 气雾剂的吸收 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1～2min即可起平喘作用。 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺部的肺泡囊的数目估计达3～4亿，总表面积可达70～100m2，肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。 五 气雾剂的组成 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。 （1）.抛射剂(propellents) 是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 要求：在常温下的蒸气压大于大气压；无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 但一个抛射剂不可能同时满足以上各个要求，应根据用药目的适当选择。 * * 氟氯烷烃 碳氢化合物 压缩气体 抛射剂的分类 又称氟里昂。是较优秀的抛射剂，但由于其对大气臭氧层的破坏，国际有关组织已经要求停用。 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。 稳定，毒性不大，密度低，沸点较低，但易燃、易爆， 不易单独应用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。 主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。 化学性质稳定，不与药物发生反应，不燃烧。但液化后的沸点均较上述二类低的多，常温时蒸气压过高，对容器耐压性能的要求高（需小钢球包装）。 气雾剂中使用较多的一类。 气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的用量及自身蒸气压。 一般说，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。 根据医疗要求选择适宜抛射剂的组分及用量。 一般多采用混合抛射剂，并通过调整用量和蒸气压达到调整喷射能力的目的 抛射剂的用量 抛射剂用量与气雾剂种类、用途有关 溶液型气雾剂 抛射剂的种类及用量比会直接影响雾滴大小。 抛射剂在处方中用量比一般为20%～70%（g/g），所占比例大者，雾滴粒径小 发挥全身治疗作用的吸入气雾剂，雾滴要求较细，抛射剂用量较多； 皮肤用气雾剂的雾滴可粗些 ，抛射剂用量较少 腔道给药，抛射剂用量为30%～45%（g/g）； 吸入给药，抛射剂用量高达99%，以确保喷雾时药物微粉能均匀地分散 混悬型气雾剂 除主药必须微粉化(2μm)外，抛射剂的用量较高： 抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量相近，常以混合抛射剂调节密度 乳剂型气雾剂 其抛射剂的用量一般为8%～10%（g/g），有的高达25%以上 为制备质量稳定的溶液型、混悬型或乳剂型气雾剂应加入附加剂，如潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂，必要时还添加矫味剂、防腐剂等。 2.药物 附加剂 液体、固体药物均可制备气雾剂，目前应用较多的药物有呼吸道系统用药，心血管系统用药，解痉药及烧伤用药等，近年来多肽类药物的气雾剂给药系统的研究越来越多。 气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压（有一定的耐压安全系数）、轻便、价廉等。 耐压容器有金属容器和玻璃容器，以玻璃容器较常用。 玻璃容器 化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。因此，在玻璃容器外面裹一层塑料防护层，以弥补这种缺点。 金属容器 包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需内涂聚乙烯或环氧树脂等。 3.耐压容器 气雾剂的定量阀门系统装置外形及部件图 4.阀门系统 是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。阀门系统坚固、耐用和结构稳定与否，直接影响到制剂的质量。阀门材料必须对内容物为惰性，其加工应精密。 首先对气雾剂的内在质量进行检测