磺酰脲类除草剂合成方法汇编.docxVIP

磺酰脲类除草剂合成方法及应用1 前言1982年杜邦公司开发出第一个商品化的磺酰脲类除草剂——氯磺隆, 并以此为开端相继开发出一系列用途各异的磺酰脲类除草剂。目前有关磺酰脲类除草剂的专利有400多项,已商品化的有30多种。这类除草剂有很高的除草效率,用量一般为10～100 g/k,比传统除草剂的除草效率高100～1000倍。磺酰脲类除草剂对动物低毒, 在非靶标生物体内几乎不积累。而绿色化学农药要求对靶标生物活性高，且对人畜基本上无毒，对害虫天敌和益虫无害，易在自然界中降解、无残留或低残留。因此，该类除草剂有很大的应用前景。2 磺酰脲类除草剂磺酰脲类除草剂结构由芳基基团(各种取代苯基、苄基、苯氧基、呋喃、噻吩、噁唑等基团, )、杂环基团(一般为取代三嗪、嘧啶、三唑等基团，)以及中间的脲桥3部分组成。如下图12.1 理化性质磺酰脲类除草剂属非挥发性弱酸，其蒸气压不超过10 mmHg，在3～5 kPa之间。其酸性主要来自与磺酰基相连的N上H的电离磺酰脲类除草剂由芳环、磺酰脲桥和杂环组成,为内吸传导型选择性除草剂。2.2 作用机理磺酰脲类除草剂的作用靶标为植物体内的乙酰乳酸合成酶(ALS),抑制支链氨基酸缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成, 导致底物α-丁酮的积累, 阻碍细胞分裂期间DNA合成, 使有丝分裂停止, 细胞不能正常生长，从而导致杂草的正常生长受到破坏而死亡，除草活性与其抑