药理复习资料剖析.doc

总论：药理学; 研究药物与机体相互作用及其规律的学科。药效学：研究药物对机体(病原体）的作用及作用机制的科学。3药动学：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。4药物作用: 对机体细胞的初始作用5药理效应：引起的机体反应6药物作用的两重性：治疗作用和不良反应7.亲和力 (Affinity) 与受体结合的能力（作用强度） 8.内在活性 (Intrinsic activity,? ) 激活受体的能力? （效能） ? 1 药物不良反应的类型有哪些？各举一例说明。不良反应的类型?? 副作用（side effect）? 治疗量?? 毒性反应（toxic reaction）：剂量过大或者用药时间过长?? 后遗效应（after effect）??? 苯巴比妥催眠?? 次晨头晕、困倦?? 继发性反应（secondary reaction）:治疗矛盾?? 变态反应（allergic reaction）?? 致畸作用 ??后遗效应2 何为受体、激动药、拮抗药、半衰期、LD50、ED50 、治疗指数、安全指数、安全范围、肝肠循环、首过效应、主动转运、被动装运、生物利用度？ 1受体概念：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子2激动药（Agonist）： 高亲和力＋强内在活性????? = 100％?3部分激动药 (Partial agonist)：高亲和力＋弱内在活性? 0% ?? 100%? 4拮抗剂（antagonist）：高亲和力＋无内在活性????????????? = 0％ 5半衰期（half-life, t1/2 ）： 指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间6 ED50? 7治疗指数TI：是一个常用的数值，是半数致死量和半数有效量的比值，此数值越大越安全。8 半数中毒量（TD50或TC50）：引起50%的动物产生毒性反应剂量9半数致死量（LD50或LC50）： 引起50%动物死亡的剂量10安全范围 (Safety range):最小有效量和最小中毒量之间的距离?????????????? 11安全指数(Safety? index)：最小中毒量LD5与最大治疗量ED95之比12首过效应：口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统，在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少。13肝肠循环： 14生物利用度（bioavailability, F）??? 指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度。常用AUC表示吸收的程度。15主动转运：16被动装运：指药物分子只能由浓度高的一次扩散到浓度低的一侧。 传? 出? 神? 经? 系? 统M-R激动药：毛果芸香碱易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱(依色林)难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类胆碱酯酶复活药：碘解磷定、氯磷啶(PAM-Cl) 新斯的明(neostigmine) 治疗重症肌无力、解救某些肌松药过量中毒、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速 1 试述α、β、M、N受体的分布及其兴奋时的效应。乙酰胆碱受体?毒蕈碱型胆碱受体(M-R)：M1-~M5-? R 烟碱型胆碱受体（N-R）：N1-R：分布于神经节细胞膜N2-R：分布于骨骼肌细胞膜肾上腺素受体? -R： 1-R 、 2-R?-R： 1-R， 2-R??? 2 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素、阿托品的药理作用、用途和主要不良反应。1.肾上腺素?、 - R激动药药理作用?心脏：?? 1-R???? 心肌收缩力 、心率 、传导加速 、 心输出量增加（CO ）。? ?舒张冠状血管? 改善心肌血供血管：主要作用于小动脉和cap前括约肌血压：皮下注射治疗量或低浓度静滴?? 收缩压 、舒张压不变或 较大剂量静注????????????????? 收缩压 、舒张压 肾小球旁器细胞的 1-R???????? 肾素分泌 整体动物血压具先升后降现象支气管平滑肌：?2-R??? 支气管舒张、抑制过敏性物质释放?? 收缩粘膜血管? 粘膜水肿减轻代谢：耗氧 、血糖升高 、血中游离脂肪酸 临床应用 ?心脏骤停过敏性休克支气管哮喘：控制急性发作减少局麻药的吸收局部止血不良反应及禁忌症?心悸、烦躁、头痛、Bp ，禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、? 甲亢等 2.去甲肾上腺素(NA、NE) ??????? 药理作用： ? 非选择性激动a1-R 、a2-R、β1-R(较弱)、β2-R(几无) ①血管： a1-R ↑? 血管平滑肌收缩，但冠状血管舒张(心肌代谢产物↑、灌脉流量↑) 心脏： β1-R↑? 心肌收缩力、