药物化学【北大课件】.pptVIP

第一节 抗过敏药（Antiallergic drugs） 盐酸苯海拉明 西咪替丁甲氰咪胍 ??? 第二代H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍，副作用低 雷尼替丁ranitidine N‘-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺 ????性质： ????1．潮解后色变深。 ????2．反式，顺式无活性 3. 在注射用含氨基酸的营养液中，置室温24小时内保持稳定。 4. 代谢：N氧化，S氧化和N－去甲基失活。 ???? 用途： 为H2受体拮抗剂，用于治疗胃及十二指肠溃疡等。其副作用较西米替丁小，无抗雄激素的副作用，与其它药物的相互作用小。具有高效、速效、长效的特点。 法莫替丁 法莫替丁药理作用是西咪替丁的30-100倍，是雷尼替丁的6-10倍。 奥美拉唑 5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下，重排形成活性形式 结束 Smiles重排 H+ H2O H+/K+-ATP 谷胱甘肽 Smiles重排 肝 [O] 前药循环，奥美拉唑循环 * * * 组胺酸脱羧酶 Histamine 释放 组胺 H1受体 H3受体 H2受体 与不同受体结合 组胺 储存 酞茂异喹 × 支