枸橼酸托法替尼的合成_赵方露_陈国华_姚世伦_张贞霞.pdfVIP

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Chinese Journal of Pharmaceuticals 2014, 45 3 201 1 1* 1 2 1. 210009 2. 710106 3- -4- LiAlH - 1- -4- - 4 3- L -DTTA 4- -7H - 2,3-d 9 3- -4- R971+ .1 A 1001-8255 2014 03-0201-04 Synthesis of Tofacitinib Citrate 1 1* 1 2 ZHAO Fanglu , CHEN Guohua , YAO Shilun , ZHANG Zhenxia 1. Dept. of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009; 2. Xi ′an Communication College, Xi ′an 710106 ABSTRACT : Tofacitinib citrate was synthesized from 3-amino-4-methylpyridine by reaction with dimethyl carbonate, hydrogenation, reaction with benzyl bromide, reduction by LiAlH and salt formation to give cis-1-benzyl- 4 4-methylpiperidin-3-yl methylamine dihydrochloride, which was subjected to resolution with L -DTTA, nucleophilic substitution with 4-iodo-7H-pyrrolo 2,3-d pyrimidine, debenzylation, condensation with cyanoacetic acid, followed by citrate salt formation with an overall yield of about 9 based on 3-amino-4-methylpyridine . Key Words: tofacitinib citrate; anti-rheumatoid arthritis drug; synthesis tofacitinib citrate 1 - 4- -3- 4 4