四氢香叶醇的醇类衍生物合成及其透皮促进作用-《中国药科大学学报》！.PDF

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2017-08-05 发布于天津
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四氢香叶醇的醇类衍生物合成及其透皮促进作用-《中国药科大学学报》！

　　　　　　　 Journal of China Pharmaceutical University　 1998, 29( 1): 11～ 13 11 1 1 莫芬珠　平其能　哈尼夫 1 ( , , 210009) 　　 (3, 7 1), 1、2 : 4, 8 1, 5, 9 1; 5: 5, 9 2 2 ; 2 5, 9 1, 2 。 5 ,。　; ; 4, 8 1; 5, 9 1; 5, 9 2 2 ; 5, 9 1, 2 ; 　　( Transdermal Therapeatic Sys ),、, tem, TT S), 1、 2 , 4, 8 1 ( 1) 5, 9 1 ( 2); , 5: 5, 9 2 , 2( 3); 。、, 。 2 , ,, 。、 5, 9 1, 2(4) , [1] ( Azone) 5 , , , 。。 Scheme 1, ,, , , 。 Scheme 2, 48% ,。 2 4 , HBr H SO ( 3, 7 1 ,、。 Scheme 1 　 1997 10 23　( 459 1) Y 12 　　　　 29 Scheme 2 48% CH = CH Br( 8) ① HCOOH, H O HBr Mg 2 2 2 O H Br Mg Br CH = CH2 CH CH2 H2 SO4 ② NaO H OH OH (5) ( 7) ( 9) ( 4) NaOH CH2 CH2 CH2= CH Br 　 Br Br ( 8) 5, 9 1( 2) 7 g, 63% , GC 99. 55%。 1　 ( ) 3350, 1060, 29