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盐酸托烷司琼的合成工艺改进

( ) 2006, 3( 4) J Hunan Normal Un v ( M ed Sc ) 29 1 1 2 2 向红琳 , 盛习锋 , 陈 军, 陈 卓 ( 1. , 4100 13; 2. , 410013) [ ] : 改进盐酸托烷司琼的合成工艺: 以吲哚3甲酸为起始原料, 氯化后与托品醇锂发生缩 合反应, 再与盐酸成盐制得盐酸托烷司琼: 所得产品经元素分析红外光谱及核磁共振氢谱等确证了结构, 含量达到药用标准, 总收率52 . 8% : 本工艺简化了缩合反应后处理过程, 改进了产品的纯化条件, 提高了产 品质量, 并适合工业化生产 [ ] 盐酸托烷司琼; 合成; 吲哚3甲酸; 托品醇锂 [ ] R914 . 5 [ ] A [ ] 1673016x( 2006) Improving on the Synthesis of Tropisetron Hydrochloride 1 1 2 2 XIANG Hongl n , SHENG X feng , CHEN jun , CHEN Zhuo ( 1. Medical Colloge, H unan Normal University , Chang sha 410006, China; 2. School of Pharmceutial Science, Central South Univ ersity , Changsha 410013, China) [Abstract] ObjectiveTo mprove the synthes s of trop setron hydrochlorr de. Methods trop setron hydrochlor de was synthes zed from ndol3yl carboxyl c ac d by chlor nat on and condensat on w th trop c alcohol l th um, then salt for mat on w th hydrochloror c ac d. Results Chem cal structure of trop setron hydrochlorr de was conf rmed by element analy s s , IR and 1HNMR etc, the overall y eld was 52. 8% . nnclusionThe process was s mpl f ed, mproved and pract ce n ndustr al ze. [Key words] Trop setron hydrochlor de; Synthes s; ndol3yl carboxyl c ac d ; trop c alcohol l th um [ J Hunan Normal Un v( Med Sc ) , 2006, 3( 4) : 002902] ( Trop setron hydrochlor de) [ 14] 3 1H388[ 3. 2. 1] 3 , 3

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