bsa 氨基酸组成.pptVIP

Company Logo LOGO The method to research the interaction of drug and ligand lvbo BSA 简介 BSA 氨基酸组成 1 高级结构及活性结合位点 2 补充 3 BSA 氨基酸组成 1 Ala 48 Cys 35 Asp 41 Glu 58 Phe 30 Gly 17 His 16 Ile 15 Lys 60 Leu 65 Met 5 Asn 14 Pro 28 Gln 21 Arg 26 Ser 32 Thr 34 Val 38 Trp 3 Tyr 21 BSA占牛总血清蛋白含量的60%，并且提供了大约80%的血渗透压。 分子量 66500 Da pKa = 4.6 BSA三维结构类似于球状，是由三个相似的结构域组成（I、II 和III），每一个结构域又由两个亚结构域组成(A和B)。 BSA的亚结构域以槽口相对的方式形成圆筒状结构，疏水性氨基酸大多包埋于圆筒内部，构成疏水腔。 小分子药物键合的主要区域在BSA亚结构域IIA和IIIA的疏水腔中。 高级结构及活性结合位点 2 文献: BSA 可与很多种带负电芳香族化合物结合还可与多种金属离子（Cu、Ni、Ag、Au等）、谷胱甘肽、 半胱氨酸共价结合。 已有很多人利用光谱法、电化学法、色谱法研究药物与BSA结合模型。 补充 3 研究内容主要有： 1.结合常数 Ka 包括解离常数、吸附常数、竞争参数、抑制参数等 2.热动力学参数：可用于判断结合作用力（疏水 氢键 静电 范德华力 ） 3.结合位点研究 4.结合对蛋白质二级及更高级结构的影响 药物与蛋白结合作用研究 按方法分类 光谱分析法 1 固定化蛋白 3 亲和色谱法 2 光谱分析方法包括：荧光分析法、紫外分析法、圆二色谱法、红外、共振光散射、 光谱分析法 1 荧光分析法：蛋白质本身能吸收270-300nm，发出荧光，采用荧光滴定，由荧光光谱可以得到药物蛋白结 合常数、结合位点数、结合部位、作用力类型。 新的荧光技术：时间分辨荧光光谱、同步荧光光谱技术等 其中同步荧光光谱可以单独的检测酪氨酸、色氨酸荧 光变化 举例：荧光分析法 研究5-羟基喜树碱与BSA相互作用。 始 光谱分析法 1 荧光分析法： BSA 1*10^-5 M 分析？ 狭缝宽度 5 nm 低浓度 5-HCPT ：340 nm 淬灭 408 nm 等发射点（复合物峰） 狭缝宽度 2.5 nm 高浓度 5-HCPT，动态淬灭。 BSA荧光发射峰的位置与其色氨酸残基的微环境有关，蓝移说明BSA腔内疏水环境的极性减弱，疏水性增强，肽链收缩。 亲和色谱法 2 Non linear chromatography Frontal Chromatography. 固定化蛋白 3 A new Approach to Determine Camptothecin and Its Analogues Af?nity to Human Serum Albumin Introduction 1 Experiment 2 Result and discussion 3 Conclusion 4 A new Approach to Determine Camptothecin and Its Analogues  Af?nity to Human Serum Albumin Introduction 1 Camptothecin (CPT) is mainly from Camptotheca acuminata. A potential treatment for lung cancer, colorectal carcinoma, non-Hodgkin’s lymphoma, and cervical cancer. 1.Solubility issues. 2.Adverse effects. 3.Not stable in physiological pH. PROBLEM Inactive Bound to HSA Introduction 1 Irinotecan and Topotecan treat for metastatic colorectal cancer and refractory ovarian cancer, respectively. Optical biosensor and spectroscopic techniques Surface plasmon resonance. Af?nity