筋骨草属植物中克罗烷二萜研究进展论文.pdfVIP

V 生物农药与生物技术 443 筋骨草属植物中克罗烷二萜研究进展 刘文剑 傅 滨 李 楠 覃兆海+ (中国农业大学理学院，北京100094) 摘要筋骨草属(Ajuga)植物是一类应用较广的药用唇形科植物，克罗烷二萜是其中的主 要活性成分。本文对该属植物中克罗烷二萜的研究进展进行了综述，重点介绍了这类化合物的杀 虫活性和药用活性。 关键词 筋骨草 克罗烷二萜生物活性合成 众所周知，对害虫高效，对环境及非靶标生物安全的生物合理杀虫剂已经成为现代农药发 展的主流。由于植物源杀虫剂来源于自然，具有对人、畜安全，不污染环境，不易产生抗药性， 易于降解等特点，因此，研究与开发安全性高的植物源农药，成为当今新型杀虫剂创制研究的 热点，也是发掘新一代农药先导结构的重要途径之一。其中植物源昆虫拒食剂(antifeedant) 正是由于具备了这些优点，而受到了科学界和产业界的青睐，成为新型生物农药研究的重要 方向。 种，广布于东半球温带地区。我国有18种，分布于全国各地，主要集中于南部地区，金疮小草 Ajuga 尼亚和我国的民间均有广泛应用[2j该属植物具有显著的杀虫活性，富含拒食活性成分和昆虫 rins工一Ⅲ，并报道其对昆虫具有拒食作用后，特别是20世纪80年代以来，国内外学者对该属 植物作了大量的化学研究，先后从该属植物中提取分离出许多克罗烷二萜化合物。本文主要 对筋骨草属植物中克罗烷二萜化合物的生物活性及合成研究情况进行了综述，并列出了近十 年来从该属植物中发现的一些新的克罗烷二萜化合物。 1 克罗烷二萜的提取、分离和结构鉴定 克罗烷二萜化合物可以分别从筋骨草属植物的茎、根、叶等部位提取，也可以从整株植物 中分离得到，提取溶剂主要有甲醇、乙醇、丙酮、氯仿和乙酸乙酯等，而分离多采用反复硅胶柱 层析法，使用不同的溶剂系统进行洗脱。有的提取液中因为色素的存在而增加了分离的难度， 可以于分离前在提取液中加入活性炭脱色，再进行分离L5J。Coil等L6J采用了反相HPLC法 对A．remota的提取物进行分离，分离出以前在该属植物中没有得到分离的克罗烷二萜化合 物，得到了它们不同的保留时间值，还建立了对A．remota以及其他一些筋骨草属植物中Aju— *通讯作者。联系电话；010E—mail：qinzhaohai@263．net 444 农药与环境安全国际会议论文集 0．6％。 通过采用氢谱、碳谱、质谱以及X一衍射等方法，确定了分离物的结构。根据结构中C一9位 上侧链取代基的不同，克罗烷二萜化合物可以分为两类，即含有a，p不饱和弘内酯结构的二 属植物中分离得到的克罗烷二萜化合物。 R4 H ●艮 吡m 鼎～ 严 II(化合物19～36) 谧 2R。=H，RFH，＆=H，R4_H，R5=OtOAc(C14，15为双键) 2 生物活性 2．1杀虫活性 迟德富等L25j研究了6种筋骨草属植物的甲醇和丙酮的提取液对美国自蛾Hyphantria- cunea二龄幼虫的杀虫活性，发现这些提取液的平均致死率为85．7％，且甲醇提取液活性比丙 酮高，它的平均致死率达到了92．59％．另外，所有的提取液对H．cunea幼虫的天敌松毛虫赤 眼蜂Trichogrammadendrolimi均没有毒性，因而可以安全用于该虫的综合治理中。 当然，引起人们对筋骨草属植物进行广泛研究的主要原因就是因为克罗烷二萜化合物具 完全拒绝进食的最小抑制浓度为100 t-g／mL，使棉贪夜蛾S．1ittoralis完全拒绝进食的最小浓 度为300／-g／mLE4|。在选择性进食测试中，化合物2在100pg／mL下对S．1ittoralis的拒食 等[14]采用选择性生测法发现，化合物31在25t-g／mL下对S．1ittoralis六龄幼虫的拒食作用 63％以上，在10pg／mL时使该幼虫完全拒绝进食L8j。 迄今为