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99mTc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价.pdf
素 NO.1
第30卷第1期 同 位 V01.30
of Feb.2017
2017年2月 JournalIsotopes
”mTc标记生长抑素类似物KEl08的
制备及生物学评价
张 健,王 宁,成伟华,李忠勇,王晓静
(原子高科股份有限公司,北京 102413)
摘要:为了探讨生长抑素类似物”“Tc_HYNIC_KEl08用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研
究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KEl08,并迸行”4Tc标记,优化标记条件,测定标记物的
脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,”“Tc—
Oasis
HYNIC—KEl08的标记率90%,经WatersHLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分
配系数logP为0.43土0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾
脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在
肿瘤中的放射性摄取为(1.144-0.91)%ID·g~,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为
1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究”8Tc标记的KEl08作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了
实验依据。
关键词:肿瘤诊断;单光子发射计算机断层显像(SPECT);生长抑素类似物;””Tc标记
中图分类号:TL92+3;R817.9+3文献标志码:A 文章编号:1000—7512(2017)01—0001—08
doi:10.7538/tws.2017.30.01.0001
and Evaluation
PreparationBiological
of99mTcLabeledSomatostatin99mTc—HYNIC—KEl08
Analogue
ZHANG Wei—hua,LI
Jian,WANGNing,CHENG Zhong—yong,WANGXiao—jing
Atom Tech 102413,China)
(BeijingHigh Co.,LTD.,Beijing
tumorcells somatostatin iSwellknownthat
Abstract:Mostoverexpress receptors.It
somatostatinandits canbindtosomatostatin
analogues receptorsspecifically.There—
fore,radionuclide-labeledsomatostitinandits beusedforthe
analoguesmay earlydiag—
nosisofsomatostatin tumours.Inorderto the of
positive
re
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