99mTc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价.pdfVIP

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99mTc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价.pdf

素 NO.1 第30卷第1期 同 位 V01.30 of Feb.2017 2017年2月 JournalIsotopes ”mTc标记生长抑素类似物KEl08的 制备及生物学评价 张 健,王 宁,成伟华,李忠勇,王晓静 (原子高科股份有限公司,北京 102413) 摘要:为了探讨生长抑素类似物”“Tc_HYNIC_KEl08用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研 究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KEl08,并迸行”4Tc标记,优化标记条件,测定标记物的 脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,”“Tc— Oasis HYNIC—KEl08的标记率90%,经WatersHLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分 配系数logP为0.43土0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾 脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在 肿瘤中的放射性摄取为(1.144-0.91)%ID·g~,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为 1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究”8Tc标记的KEl08作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了 实验依据。 关键词:肿瘤诊断;单光子发射计算机断层显像(SPECT);生长抑素类似物;””Tc标记 中图分类号:TL92+3;R817.9+3文献标志码:A 文章编号:1000—7512(2017)01—0001—08 doi:10.7538/tws.2017.30.01.0001 and Evaluation PreparationBiological of99mTcLabeledSomatostatin99mTc—HYNIC—KEl08 Analogue ZHANG Wei—hua,LI Jian,WANGNing,CHENG Zhong—yong,WANGXiao—jing Atom Tech 102413,China) (BeijingHigh Co.,LTD.,Beijing tumorcells somatostatin iSwellknownthat Abstract:Mostoverexpress receptors.It somatostatinandits canbindtosomatostatin analogues receptorsspecifically.There— fore,radionuclide-labeledsomatostitinandits beusedforthe analoguesmay earlydiag— nosisofsomatostatin tumours.Inorderto the of positive re

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